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mPEG-OMs | SINOPEGペグ誘導体官能基 May 8,2025.
1. 化学構造

分子式: CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂ -OMS

mPEG: メトキシポリエチレングリコール(メトキシPEG)により、親水性と生体適合性が付与されます。

OM: メシル酸エステル(-OSO₂CH₃)は活性脱離基として、求核剤(アミノ基やチオール基など)との置換反応を起こしやすい。



2. 特徴

反応性: メタンスルホン酸基(-OMs)は高い電気陰性度を持ち、第一級アミン(-NH₂)、チオール基(-SH)などと求核置換反応を起こし、安定した共有結合(アミノ-PEG結合や硫化物結合など)を形成できます。

水溶性: PEG 鎖の強い親水性により、水およびほとんどの有機溶媒 (DMSO、DMF など) に容易に溶解します。

分子量範囲: 通常は 500 Da ~ 20 kDa ですが、要件に応じて異なる鎖長を選択できます。



3. 応用分野

薬物の改変

PEG 薬剤 (タンパク質、ペプチド、小分子など) の半減期を延長し、免疫原性を低減するために使用されます。

薬物分子のアミノ基と反応して PEG 薬物結合を形成します。

生物学的カップリング

抗体、核酸、またはその他の生体分子を改変して、溶解性と安定性を向上させます。

ポリマー合成

高分子開始剤または末端基官能化試薬として、重合反応(開環重合など)に関与します。



4. 利点と注意点

利点:

反応条件は穏やかです(室温または低温で実施できます)。

メチルスルホン酸エステルは臭素化 PEG やヨウ素化 PEG よりも安定しており、保管も簡単です。

注記:

メシル酸エステルの加水分解や分解を防ぐため、湿気を避けて保管してください。

反応は弱アルカリ性(pH 7〜9)の緩衝液(PBSなど)または有機溶媒中で実行する必要があります。

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