mPEG-VS（メトキシポリエチレングリコールエチレンスルホン）は、高い反応性を有するポリエチレングリコール（PEG）誘導体であり、バイオカップリング、薬物送達システム、材料改質などの分野で広く用いられています。その核となる特徴は、ビニルスルホン基（VS）のマイケル受容体特性であり、チオール基（-SH）などの求核基と効率的に反応して、安定した共有結合を形成します。



1. 化学構造

分子式： CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂-SO₂-CH=CH₂

mPEG: メトキシポリエチレングリコールは親水性と生体適合性を提供します。

VS（ビニルスルホン基）： -SO₂-CH=CH₂はマイケル受容体として、チオール基（-SH）、アミノ基（-NH₂）などと付加反応を起こしやすい。



2. 特徴

高い反応性

ビニルスルホン基は、穏やかな条件（pH 7〜9、室温）下でチオール基と急速に反応し、安定したチオエーテル結合（-S-CH₂CH₂-SO₂-）を形成します。

第一級アミン (-NH₂) とも反応しますが、選択性は低くなります (より高い pH が必要)。

安定性

マレイミド（MAL）型PEGよりも加水分解に強く、長期保管や複雑な反応環境に適しています。

水溶性: PEG 鎖により、優れた水溶性と低い免疫原性が実現します。

分子量範囲: 通常は 1 kDa ～ 40 kDa ですが、要件に応じて選択できます。



3. 応用分野

生物学的カップリング

抗体/タンパク質の改変: mPEG-VS を抗体のチオール基 (Fab フラグメントなど) に結合すると、薬物動態特性が向上します。

ペプチド/核酸標識： 安定性を高めるための PEG 修飾に使用されます (siRNA デリバリー システムなど)。

薬物送達

標的放出または持続放出を実現するために、PEG 薬物キャリア（ナノ粒子の表面改質など）を構築します。

材料の機能化

生体適合性を高めるために、ハイドロゲルとセンサー表面を（チオール材料を介して）変更します。



4. 利点と注意点

利点:

高い選択性： これはチオール基と優先的に反応し、複雑な生物学的システム（遊離チオール基を含む抗体など）に適しています。

安定性： マレイミドPEGよりも加水分解に強く、副産物の毒性も低いです。

注記:

pHコントロール: 最適な反応 pH は 7.5 ～ 8.5 です (アミノ競合を避けるため)。

光を避けて保管してください: ビニルスルホン基は光に敏感なので、低温で乾燥した場所に保管する必要があります。

チオール保護: システム内にジスルフィド結合（-SS-）が存在する場合は、まず還元剤（DTT、TCEPなど）による前処理が必要です。