PROTAC（タンパク質分解標的キメラ）は、一種の二重機能性分子です。PROTAC分子は3つの部分から構成されています。一方の端は分解する標的タンパク質に結合するリガンド分子、もう一方の端はE3ユビキチン化リガーゼに結合するリガンド分子であり、中央は特定のリンカーによって接続されています。PROTAC分子は、上記のリガンドを介して分解する標的タンパク質をE3ユビキチン化リガーゼと接続し、標的タンパク質をユビキチン化し、プロテアソームによってさらに分解できるようにします。一方、PROTACはプロテアソームによって分解されず、再利用できます。 

一般的な小分子阻害剤と比較して、PROTAC 分子は、占有駆動とは独立した方法でタンパク質分解機能を触媒し、優れた高選択性と低毒性を示し、従来の小分子阻害剤の耐性を効果的に克服できます。 PEG は PROTAC リンカーとして広く使用されています。SINOPEG によって生成される単分散ポリエチレングリコール誘導体は、この種の PROTAC リンカーの高品質の選択肢です。 ぜひご連絡ください。

PROTAC リンカー

PROTAC (タンパク質分解標的キメラ分子) は、ヘテロ二機能性タンパク質分解剤であり、がんに対する有望な標的治療候補です。PROTAC リンカーは、PROTAC の 2 つの機能モチーフ、標的タンパク質バインダー、および E3 リガーゼリクルーターを接続します。

リンカーは PROTAC で重要な役割を果たします。リンカーの特徴 (タイプ、長さ、結合位置) は、リガーゼ:PROTAC:ターゲットの三元複合体の形成に影響を及ぼし、ターゲットタンパク質の効率的なユビキチン化と最終的な分解に影響を及ぼします。PROTAC リンカーの最適な長さは 12 炭素から 20 炭素以上まで様々であると報告されており、PROTAC の開発で一般的に使用されるリンカーは PEG、アルキル鎖、アルキル/エーテルです。

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