2016年8月12日
https://doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.6b00619
金ナノ粒子への薬剤の付着のための2つのアプローチとそれらの抗癌活性の比較
Yingjie Fu†、Qishuai Feng‡、Yifan Chen‡、Yajing Shen‡、Qihang Su‡、Yinglei Zhang‡、Xiang Zhou*†、およびYu Cheng*‡
要約
癌化学療法における薬剤送達において、薬剤付着は重要です。薬剤の放出メカニズムと生物学的挙動の解明は、送達システムの設計に不可欠です。ここでは、ヒドラゾン結合またはアミド結合を使用して抗がん剤ドキソルビシン（Dox）を金ナノ粒子（GNP）に結合させ、得られたDox-GNPの抗がん活性に対する化学結合の影響を比較しました。ヒドラゾン結合HDox-GNPとアミド結合SDox-GNPの薬物放出効率、細胞毒性、細胞内分布、および細胞アポトーシスをいくつかのがん細胞で評価しました。HDox-GNPは、酸性pHとグルタチオン（GSH）によって媒介される放出誘発による薬物送達において、GSHのみによって引き起こされるSDox-GNPよりも高い効力を示しました。HDox-GNPから放出されたDoxはリソソームで放出され、核に入ることで薬物活性を発揮しました。SDox-GNPからのDoxは主にリソソームに局在し、がん細胞に対する有効性を大幅に低下させました。さらに、腫瘍を持つマウスでの生体内研究では、HDox-GNP と SDox-GNP の両方が腫瘍組織に蓄積することが実証されています。ただし、皮下腫瘍の成長の抑制を強化したのは HDox-GNP のみでした。この研究は、HDox-GNP が薬剤放出と抗腫瘍効果において大きな利点を示すことを示しています。
キーワード:金ナノ粒子、ドキソルビシン、薬剤送達、抗癌活性
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