肺がん治療における活性酸素種反応性薬物送達の安定性が向上したクルクミン配位ナノ粒子
Cheng-Qiong Luo、Lei Xing、Peng-Fei Cui、Jian-Bin Qiao、Yu-Jing He、Bao-An Chen、 Liang Jin、Hu-Lin Jiang
要約
背景:天然化合物クルクミン (Cur) は、さまざまながん細胞株の増殖阻害とアポトーシスを制御できますが、その臨床応用は極度の水不溶性と不安定性によって制限されています。これらのハードルを克服するために、ボロン酸と Cur の相互作用を利用して、Cur 配位活性酸素種 (ROS) 応答性ナノ粒子を作製しました。
材料および方法：生体適合性の高い4-(ヒドロキシメチル)フェニルボロン酸(HPBA)修飾ポリ(エチレングリコール)(PEG)グラフトポリ(アクリル酸)ポリマー(PPH)を合成し、Cur配位ROS応答性ナノ粒子(PPHCと表記)を作製した。 ) ボロン酸と Cur の間の相互作用に基づく。Cur配位PPHCナノ粒子の平均直径は163.8nmであり、そのゼータ電位は-0.31mVであった。Cur 配位 PPHC ナノ粒子は、生理学的環境における Cur の安定性を向上させ、過酸化水素 (H2O2) に反応して Cur をタイムリーに放出することができました。PPHC ナノ粒子は、A549 がん細胞において in vitro で強力な抗増殖効果を実証しました。さらに、PPHC ナノ粒子で処理した細胞の生存率は、ROS 阻害を通じて Cur 放出をブロックする N-アセチル-システイン (NAC) の存在下で大幅に増加しました。同時に、PPHC ナノ粒子とのインキュベーション後に A549 細胞で測定された ROS レベルは明らかな下方制御を示し、これにより、ROS 低下が実際に PPHC ナノ粒子中の Cur の治療効果に影響を与えることがさらに証明されました。さらに、リン酸緩衝生理食塩水（PBS）による前処理は、in vitro での A549 細胞における Cur の細胞傷害効果を大幅に損ないましたが、PPHC ナノ粒子における Cur の活性への損傷はほとんどありませんでした。
結論:この研究で開発された Cur 配位ナノ粒子は Cur の安定性を改善し、がん細胞内で ROS 依存的に Cur をさらに放出する可能性があります。
キーワード:コーディネート; クルクミン; 過酸化水素; フェニルボロン酸; 刺激に反応する。
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