Int J ナノメディシン。2017 8 月 16;12:5863-5877。土井: 10.2147/IJN.S141982。eCollection 2017.
PTX-VE 送達用の pH 感受性および葉酸標的 MPEG-PHIS/FA-PEG-VE 混合ミセルとその抗腫瘍活性 Yan Di 1、Ting Li 1、Zhihong Zhu 1、Fen Chen 2、
Lianqun Jia 2、Wenbing Liu 3、Xiumei Gai 1、Yingying Wang 1、Weisan Pan 1、Xinggang Yang 1
概要
この研究の目的は、ミセルシステムに pH 感受性と葉酸 (FA) ターゲティングを同時に導入して、迅速な薬物放出を達成し、腫瘍細胞内での薬物の蓄積を促進することでした。ポリ(エチレングリコール)メチルエーテル-ポリ(ヒスチジン)(MPEG-PHIS)と葉酸-ポリ(エチレングリコール)-(+)-α-トコフェロール (FA-PEG-VE) は、動的光散乱および透過型電子顕微鏡 (TEM) によって特性評価されました。混合ミセルは、平均直径137.0±6.70nmおよびゼータ電位-48.7±4.25mVの球状形態を有していた。薬物のカプセル化およびローディング効率は、それぞれ91.06%±2.45%および5.28%±0.30%でした。pH 感受性は、粒子サイズ、臨界ミセル濃度、pH の関数としての透過率。MTT アッセイにより、PHIS/FA/PM は pH 7.4 よりも pH 6.0 で細胞毒性が高く、遊離 FA の存在下では細胞毒性が低いことが示されました。共焦点レーザー走査型顕微鏡画像は、時間依存性およびFA阻害性の細胞取り込みを実証した。in vivoイメージングにより、混合ミセルが腫瘍部位への蓄積を標的にしており、腫瘍阻害率が85.97%であることが確認された。結果は、MPEG-PHIS と FA-PEG-VE によって作製された混合ミセルシステムが抗腫瘍効果を向上させるための有望なアプローチであることを証明しました。in vivoイメージングにより、混合ミセルが腫瘍部位への蓄積を標的にしており、腫瘍阻害率が85.97%であることが確認された。結果は、MPEG-PHIS と FA-PEG-VE によって作製された混合ミセルシステムが抗腫瘍効果を向上させるための有望なアプローチであることを証明しました。in vivoイメージングにより、混合ミセルが腫瘍部位への蓄積を標的にしており、腫瘍阻害率が85.97%であることが確認された。結果は、MPEG-PHIS と FA-PEG-VE によって作製された混合ミセルシステムが抗腫瘍効果を向上させるための有望なアプローチであることを証明しました。
キーワード:ドラッグデリバリー。葉酸ターゲティング; インビボ抗腫瘍活性。混合ミセル。pH に敏感。
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略称: mPEG-NH2
名前:メトキシポリ(エチレングリコール) アミン
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