J コントロールリリース。2018 3 28;274:56-68。土井: 10.1016/j.jconrel.2018.01.034。Epub 2018 Feb 2.
クロランブシル乳がん治療改善のためのキノンメチド媒介GSH枯渇を伴う活性酸素種応答性ナノプロドラッグ
Cheng-Qiong Luo 1、Yu-Xin Zhou 2、Tian-Jiao Zhou 3、Lei Xing 1、Peng-Fei Cui 3、ミンジェ・サン 3、リャン・ジン 4、ナ・ルー 5、フーリン・ジャン
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プロドラッグベースの刺激応答性ベクターは、非常に有望なプラットフォームとして浮上しています。グルタチオン (GSH) を含む抗酸化システムががん細胞を酸化ストレスに適応させ、腫瘍細胞内のクロランブシル (CHL) などのアルキル化剤の不活化に役割を果たす一方、アリールボロン酸が GSH 枯渇剤であるキノンメチドに変化する可能性があるという事実に触発されました ( QM) 腫瘍細胞で過剰発現される活性酸素種 (ROS) による分解の際、CHL の ROS 応答性ナノプロドラッグ (PPAHC で示される) は、自己犠牲リンカー 4-(ヒドロキシメチル) を用いて CHL をジオール含有親水性ポリマーに組み込むことによって確立されました。 )フェニルボロン酸 (HPBA)。プロドラッグはコアシェルナノ粒子を形成し、保存中に高い安定性を有することができます。PPAHC ナノプロドラッグの薬物放出プロファイルは、天然の CHL が過酸化水素 (H2O2) の存在下で PPAHC ナノプロドラッグから迅速に放出される可能性があることを実証しました。さらに、PPAHC ナノプロドラッグは、抗増殖研究および細胞アポトーシスアッセイにより、CHL と比較して治療効率の向上を示しました。腫瘍細胞におけるGSH含有量とROSレベルのさらなる測定により、相乗効果がQM媒介GSH減少とCHL誘導による腫瘍細胞へのさらなる酸化ストレス傷害から生じることが示唆された。in vivo 腫瘍抑制効果と生体適合性は、PPAHC ナノプロドラッグの優位性を示しました。したがって、PPAHC は ROS 応答性 CHL 送達システムとして新しいアプローチを提供し、癌治療に大きな可能性を秘めています。PPAHC ナノプロドラッグは、抗増殖研究および細胞アポトーシスアッセイにより、CHL と比較して治療効率の向上を示しました。腫瘍細胞におけるGSH含有量とROSレベルのさらなる測定により、相乗効果がQM媒介GSH減少とCHL誘導による腫瘍細胞へのさらなる酸化ストレス傷害から生じることが示唆された。in vivo 腫瘍抑制効果と生体適合性は、PPAHC ナノプロドラッグの優位性を示しました。したがって、PPAHC は ROS 応答性 CHL 送達システムとして新しいアプローチを提供し、癌治療に大きな可能性を秘めています。PPAHC ナノプロドラッグは、抗増殖研究および細胞アポトーシスアッセイにより、CHL と比較して治療効率の向上を示しました。腫瘍細胞におけるGSH含有量とROSレベルのさらなる測定により、相乗効果がQM媒介GSH減少とCHL誘導による腫瘍細胞へのさらなる酸化ストレス傷害から生じることが示唆された。in vivo 腫瘍抑制効果と生体適合性は、PPAHC ナノプロドラッグの優位性を示しました。したがって、PPAHC は ROS 応答性 CHL 送達システムとして新しいアプローチを提供し、癌治療に大きな可能性を秘めています。腫瘍細胞におけるGSH含有量とROSレベルのさらなる測定により、相乗効果がQM媒介GSH減少とCHL誘導による腫瘍細胞へのさらなる酸化ストレス傷害から生じることが示唆された。in vivo 腫瘍抑制効果と生体適合性は、PPAHC ナノプロドラッグの優位性を示しました。したがって、PPAHC は ROS 応答性 CHL 送達システムとして新しいアプローチを提供し、癌治療に大きな可能性を秘めています。腫瘍細胞におけるGSH含有量とROSレベルのさらなる測定により、相乗効果がQM媒介GSH減少とCHL誘導による腫瘍細胞へのさらなる酸化ストレス傷害から生じることが示唆された。in vivo 腫瘍抑制効果と生体適合性は、PPAHC ナノプロドラッグの優位性を示しました。したがって、PPAHC は ROS 応答性 CHL 送達システムとして新しいアプローチを提供し、癌治療に大きな可能性を秘めています。
キーワード:クロランブシル; グルタチオン; ナノプロドラッグ; キノンメチド; 活性酸素種; 自己犠牲的なリンカー。
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