コロイド サーフ B バイオインターフェイス。2019 年 8 月 1 日;180:58-67。doi: 10.1016/j.colsurfb.2019.04.042. Epub 2019 4 月 18 日
。RGD ペプチドで装飾されたミセルは、胃癌治療に向けてポリマー パクリタキセル複合体から組み立てられました。
Jingwen Shi、Shuiping Liu、Yuan Yu、Changyu He、Lianjiang Tan、Yu-Mei Shen
概要
胃がんの治療には、薬物放出を制御できる高分子薬物複合体の開発が急務です。ここで、ジスルフィド結合を含むアルギニン-グリシン-アスパラギン酸 (RGD) 修飾ポリエチレングリコール (PEG)-パクリタキセル (PTX) コンジュゲートを合成しました。両親媒性 PEG-PTX コンジュゲートは、グルタチオン (GSH) の還元下で分解され、最終的に細胞内環境に特徴的な弱酸性条件で PTX を放出するミセル (RGD@Micelles) に集合することがわかりました。RGD@Micelles は、平均流体力学的サイズが約 50 nm の球状ナノ粒子であり、生理学的環境で安定していました。ＧＳＨに応答したミセルからのＰＴＸの放出が調査された。In vitro 細胞アッセイでは、RGD@Micelles が胃癌細胞を標的とし、アポトーシスを誘導することで細胞増殖を阻害できることが示唆されました。In vivo 実験では、RGD@Micelles が腫瘍部位に送達され、腫瘍細胞内で PTX を放出することによって腫瘍の成長を効率的に阻害できることが示されました。このタイプのミセルは、高い治療効果と低い副作用を示し、胃がん治療のための標的薬物送達に関する新しい洞察を提供します。
キーワード:薬物放出; 胃癌; ポリマー薬物複合体; RGD ペプチド; 腫瘍標的ミセル
関連製品
略称：H2N-PEG-OH
名称：α-アミノ-ω-ヒドロキシルポリ（エチレングリコール）
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