変異システイン残基の部位特異的PEG化と腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド（TRAIL）に対するその効果

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変異システイン残基の部位特異的PEG化と腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド（TRAIL）に対するその効果 November 13,2023.

生体材料。2013 12 月;34(36):9115-23。土井：10.1016/j.biomaterials.2013.08.020。Epub 2013 Aug 24.

変異システイン残基の部位特異的ペグ化と腫瘍壊死因子 (TNF) 関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL) に対するその効果

Li-Qiang Pan 1、Hai-Bin Wang、Jun Lai、Ying- Chun Xu、Chen Zhang、Shu-Qing Chen

抽象的な

腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド（TRAIL）は、正常細胞には影響を与えずに、広範囲の腫瘍細胞株にアポトーシスを特異的に誘導する有望な抗腫瘍剤です。残念ながら、TRAIL の臨床開発は妨げられましたが、その原因としては、TRAIL の不安定性、生物学的利用能、送達不良などが考えられます。N 末端特異的な PEG 化は TRAIL の薬物動態と安定性を改善する手段を提供しますが、PEG 化プロセスを完了するには予想よりも少し長い時間がかかりました。したがって、我々は、メトキシポリ（エチレングリコール）マレイミド（mPEG-MAL）をTRAIL（95-281）変異体N109Cと結合させるための別のPEG化アプローチである変異Cys-SH部位特異的PEG化を設計した。Asn-109 は、潜在的な N 結合型グリコシル化部位であるため、PEG 化部位として選択されました。約90%のTRAIL変異体N109CがmPEG-MALにより40分以内にPEG化できることが示された。また、mPEG(MAL)-N109C は、N 末端特異的に PEG 化された TRAIL (114-281) (mPEG(ALD)-TRAIL(114-281)) よりも優れた in vitro 安定性と抗腫瘍活性を有することが明らかになりました。さらに、mPEG(MAL)-N109C は、腫瘍異種移植モデルにおいて mPEG(ALD)-TRAIL(114-281) よりも高い治療可能性を示し、より優れた薬物送達とバイオアベイラビリティの恩恵を受けました。これらの結果は、変異Cys-SH特異的PEG化が、N末端特異的PEG化以外に効率的かつ効果的にTRAILを部位特異的にPEG化する代替手段であることを実証した。

キーワード:抗腫瘍剤; グリコシル化部位。ペグトレイル。タンパク質の送達; 部位特異的なペグ化。

関連製品

略称: mPEG-pALD
名称:メトキシポリ(エチレングリコール) プロピオンアルデヒド

略称: mPEG-MAL
名称:メトキシポリ(エチレングリコール) マレイミド

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