Int J ナノメディシン。 2023 3 30:18:1615-1630。土井: 10.2147/IJN.S402418。 eコレクション 2023. カプセル化薬物のターゲティング能力および抗腫瘍活性に対する葉酸結合リポソーム製剤のPEGリンカー鎖長の影響 要約 はじめに: リガンド結合リポソームは、特定の受容体を過剰発現する癌の治療に有望です。しかし、これまでの研究では、リガンドの特性、リポソーム上のポリエチレングリコール (PEG) コーティングの存在、リンカーの長さ、リガンドの密度が異なるため、一貫性のない結果が示されています 9。 方法: ここでは、葉酸と結合したさまざまな長さのPEGリンカーを使用してPEG化リポソームを調製し、ナノ粒子の分布およびカプセル化薬物の薬理効果に対するPEGリンカーの長さの影響をインビトロおよびインビトロの両方で評価しました。ヴィヴォ. 結果: 葉酸をリポソーム表面に結合させると、葉酸受容体を過剰発現したKB細胞における細胞取り込み効率が、通常のリポソームの場合と比較して劇的に増加しました。しかし、インビトロでPEGリンカーの長さの効果を比較すると、製剤間に有意差は観察されませんでした。対照的に、PEGリンカーの長さが増加すると、in vivoでの粒子の腫瘍蓄積レベルが大幅に増加しました。腫瘍サイズは、Dox/FL-2K または 5K 治療群と比較して、Dox/FL-10K 治療群で 40% 減少しました。 考察: 我々の研究は、PEGリンカーの長さが増加するにつれて、生体内条件下で腫瘍標的化能力が強化され、カプセル化薬物の抗腫瘍活性の増加につながる可能性があることを示唆している。 キーワード:PEGリンカーの長さ; PEG化リポソーム;葉酸受容体。リガンド結合リポソーム。 製品の詳細については、以下までお問い合わせください: 米国電話番号: 1-844-782-5734 米国電話番号: 1-844-QUAL-PEG CHN 電話: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
もっと見る