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がん細胞内で細長いナノ粒子が凝集し、低周波回転磁場で機械的破壊を行う May 6,2023.
セラノスティクス。2017 4 10;7(6):1735-1748。土井: 10.7150/thno.18352。eCollection 2017. 低周波回転磁場による機械的破壊のためのがん細胞内の細長いナノ粒子凝集体 Yajing Shen、Congyu Wu、Taro QP Uyeda、Gustavo R Plaza、Bin Liu、Yu Han、Maciej S Lesniak、Yu Cheng 要約標的部分で官能化された磁性ナノ粒子（MNP）は、特定の細胞成分を認識し、磁場下で機械的作動を誘導できます。それらのサイズは、腫瘍に到達し、がん細胞を標的とするのに十分です。ただし、ナノメートルサイズであるため、MNP によって生成される力は、細胞の主要な構成要素を大きく破壊するのに必要な力よりも小さいです。ここでは、細胞内でナノ粒子が磁気的に集合し、高い機械力を生み出すのに必要なサイズの細長い凝集体を形成するプロセスを示します。私たちは、高い磁化を得るために亜鉛をドープした酸化鉄ナノ粒子を合成し、がん細胞を標的にするために上皮成長因子（EGF）ペプチドで機能化しました。15 Hz、40 mTの低周波回転磁場下では、内部移行した EGF-MNP は細長い凝集体を形成し、数百の pN を生成して、血漿およびリソソーム膜に劇的な損傷を与えました。リソソーム加水分解酵素のサイトゾルへの漏出などの物理的破壊により、プログラムされた細胞死と壊死が引き起こされました。私たちの研究は、がん細胞を機械的に破壊するための磁性ナノ医療を設計する新しい戦略を提供します。キーワード:脳腫瘍細胞。機能化された磁性ナノ粒子。リソソーム損傷; 磁気機械的作動; 細胞膜の損傷。関連商品略称：mPEG-NH2 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)アミン製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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肺がん治療における活性酸素種反応性薬物送達の安定性が向上したクルクミン配位ナノ粒子 April 28,2023.
Int J ナノメディシン。2017 1 25;12:855-869。土井: 10.2147/IJN.S122678。eCollection 2017. 肺がん治療における活性酸素種反応性薬物送達の安定性が向上したクルクミン配位ナノ粒子 Cheng-Qiong Luo、Lei Xing、Peng-Fei Cui、Jian-Bin Qiao、Yu-Jing He、Bao-An Chen、 Liang Jin、Hu-Lin Jiang 要約背景:天然化合物クルクミン (Cur) は、さまざまながん細胞株の増殖阻害とアポトーシスを制御できますが、その臨床応用は極度の水不溶性と不安定性によって制限されています。これらのハードルを克服するために、ボロン酸と Cur の相互作用を利用して、Cur 配位活性酸素種 (ROS) 応答性ナノ粒子を作製しました。材料および方法：生体適合性の高い4-(ヒドロキシメチル)フェニルボロン酸(HPBA)修飾ポリ(エチレングリコール)(PEG)グラフトポリ(アクリル酸)ポリマー(PPH)を合成し、Cur配位ROS応答性ナノ粒子(PPHCと表記)を作製した。 ) ボロン酸と Cur の間の相互作用に基づく。Cur配位PPHCナノ粒子の平均直径は163.8nmであり、そのゼータ電位は-0.31mVであった。Cur 配位 PPHC ナノ粒子は、生理学的環境における Cur の安定性を向上させ、過酸化水素 (H2O2) に反応して Cur をタイムリーに放出することができました。PPHC ナノ粒子は、A549 がん細胞において in vitro で強力な抗増殖効果を実証しました。さらに、PPHC ナノ粒子で処理した細胞の生存率は、ROS 阻害を通じて Cur 放出をブロックする N-アセチル-システイン (NAC) の存在下で大幅に増加しました。同時に、PPHC ナノ粒子とのインキュベーション後に A549 細胞で測定された ROS レベルは明らかな下方制御を示し、これにより、ROS 低下が実際に PPHC ナノ粒子中の Cur の治療効果に影響を与えることがさらに証明されました。さらに、リン酸緩衝生理食塩水（PBS）による前処理は、in vitro での A549 細胞における Cur の細胞傷害効果を大幅に損ないましたが、PPHC ナノ粒子における Cur の活性への損傷はほとんどありませんでした。結論:この研究で開発された Cur 配位ナノ粒子は Cur の安定性を改善し、がん細胞内で ROS 依存的に Cur をさらに放出する可能性があります。キーワード:コーディネート; クルクミン; 過酸化水素; フェニルボロン酸; 刺激に反応する。関連商品略称：mPEG-NH2 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)アミン製品の詳細については、以下までお問い合わせください。米国電話番号: 1-844-782-5734 米国電話番号: 1-844-QUAL-PEG CHN 電話番号: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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前立腺がんに対する相乗的な抗腫瘍活性を有する二重標的ナノ粒子を介したドセタキセルとクルクミンプロドラッグの同時送達 April 26,2023.
バイオメッド薬剤師。2017 4 月;88:374-383。土井: 10.1016/j.biopha.2016.12.138。Epub 2017 1 月 22 日。前立腺がんに対する相乗的な抗腫瘍活性を持つ二重標的ナノ粒子を介したドセタキセルとクルクミンプロドラッグの同時配信 Jieke Yan、Yuzhen Wang、Yuxiu Jia、Shuangde Liu、Chuan Tian、Wengu Pan、Xiaoli Liu、Hongwei Wang 抽象的な目的：併用療法は、がんの一次治療計画として使用されることが増えています。このレポートでは、前立腺がんの治療のためにドセタキセル (DTX) と pH 感受性クルクミン (CUR) プロドラッグを同時送達するための EGFR ペプチド修飾ナノ粒子 (NP) を設計しました。結果：EGFR ペプチド (GE11) で標的化された、pH 感受性の DTX および CUR プロドラッグ NP (GE11-DTX-CUR NP) の平均直径は 167 nm、ゼータ電位は -37.5 mV でした。NP の粒子サイズは血清中で適切に維持され、持続的な薬物放出パターンが観察されました。GE11-DTX-CUR NP グループでは、他のグループと比較して、がん細胞および腫瘍組織の増殖阻害の改善が示されました。結論: DTX および CUR プロドラッグは、GE 11 ターゲティングと NP の EPR 効果によって同時に腫瘍細胞に送達され得ると要約できます。得られた GE11-DTX-CUR NP は、前立腺がんの相乗的抗腫瘍治療に有望なシステムです。キーワード:二重標的ナノ粒子。EGFR媒介エンドサイトーシス。前立腺がん; 相乗的な併用療法。ターゲットを絞った配送システム。関連商品略称： mPEG-NH2名称：メトキシポリ(エチレングリコール)アミン製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734US Tel: 1-844-QUAL-PEGCHN Tel: 400-918-9898電子メール: sales@sinopeg.com
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光力学療法を改善するための細胞外pH駆動の腫瘍標的化能力を備えたアップコンバージョンナノプラットフォーム April 24,2023.
ナノスケール。2018 年 3 月 1 日;10(9):4432-4441。土井: 10.1039/c7nr06874c。光線力学療法を改善するための細胞外 pH 駆動の腫瘍標的化能力を備えたアップコンバージョンナノプラットフォーム Fujin Ai、Na Wang、Xiaoman Zhang、Tianying Sun、Qi Zhu、Wei Kong、Feng Wang、Guangyu Zhu 要約アップコンバージョンナノ粒子 (UCNP) は、近赤外 (NIR) 光を利用して PDT の光増感剤 (PS) を励起する特異的なアップコンバート発光により、光線力学療法 (PDT) に広く利用されています。ナノ医療のがん標的特性が強化されれば、UCNP ベースの PDT の効率が向上します。ここでは、癌標的部分である pH 低挿入ペプチド (pHLIP) を使用して、PDT を実行するための過熱効果を最小限に抑えた 808 nm 励起 UCNP ベースのナノプラットフォームを機能化しました。pHLIP は、酸性環境下で癌細胞に特異的にカーゴを導入することができ、アシドーシスによる癌細胞や腫瘍に対する効果的なアクティブターゲティング能力を実現します。pHLIP 機能化ナノプラットフォームが組み立てられ、十分に特徴付けられました。ナノプラットフォームは、がん細胞において効率的なNIR照射によるPDT効果を示します。特に腫瘍微小環境を模倣した弱酸性条件下で有効であり、この有効性は、ナノプラットフォームへの侵入を促進する酸性条件下での癌細胞に対する pHLIP の標的特性に起因すると考えられます。さらに、pHLIP 機能化ナノプラットフォームは、最大耐用量 (MTD) が高いマウスにおいて良好な安全性プロファイルを示し、これにより in vivo での投与の可能性が広がる可能性があります。効率的な in vivo 抗腫瘍活性は、ナノプラットフォームの腫瘍内注射とその後の乳房腫瘍への NIR 照射によって達成されます。ナノ粒子の大部分は腫瘍部位に蓄積され、pHLIP 機能化ナノプラットフォームの優れた腫瘍標的特性が明らかになり、生体内での効率的な PDT が保証されます。さらに、ナノ粒子は血流中での滞留時間が長く、生体内での安定性を示しています。全体として、我々は、in vitro と in vivo の両方で効率的な PDT を実行するための腫瘍標的化特性を備えた UCNP ベースのナノシステムの例を提供します。関連製品略称: mPEG-NH2 名前:メトキシポリ(エチレングリコール) アミン製品の詳細については、以下までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400- 918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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フッ素化多面体オリゴマーシルセスキオキサンエンドキャップポリ(エチレンオキシド)巨大界面活性剤: 正確な合成と界面挙動 April 20,2023.
Polymer、第 186 巻、2020 年 1 月 9 日、122055 https://doi.org/10.1016/j.polymer.2019.122055 フッ素化多面体オリゴマーシルセスキオキサンエンドキャップポリ（エチレンオキシド）巨大界面活性剤：精密合成と界面挙動 Xian Xu 、Yu Shao 、Weijie Wang、Liping Zhu、Hao Liu、Shuguang Yang 要約正確に結合した分子ナノ粒子 (MNP) を備えた巨大界面活性剤の界面挙動は重要なテーマです。この記事では、ヒドロシリル化、エステル化、および CuAAC の「クリック」化学の組み合わせにより、ポリ(エチレンオキシド) (PEO) 鎖を粒子状のアリールトリフルオロビニルエーテル官能化多面体オリゴマーシルセスキオキサン (FVPOSS) でエンドキャップし、「一頭一尾」および「ボーラ型」の巨大界面活性剤を構築します。巨大な界面活性剤は空気/水の界面に広がり、表面圧力面積 (π-A) 等温線により、圧縮下における界面活性剤の界面挙動が明らかになります。原子間力顕微鏡（AFM）画像は、巨大な界面活性剤が、ラングミュア・ブロジェット（LB）膜堆積手順を通じて異なる表面圧力でシリコン基板に転写された後、フラクタル成長挙動を示すことを示しています。関連商品略称：mPEG-N3 名称：メトキシポリ(エチレングリコール)アジド略語: N3-PEG-N3 名前: α,ω-ジアジドポリ(エチレングリコール) 製品の詳細については、以下までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN電話: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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抗腫瘍効果を向上させるためのPEG化腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド毒素複合体の多段階送達の最適化 April 17,2023.
バイオコンジュグケム。2017 8 月 16;28(8):2180-2189。土井: 10.1021/acs.bioconjchem.7b00327。Epub 2017 8 月 1. 抗腫瘍改善のための PEG 化腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド毒素複合体の多段階送達の最適化 Xiaoyue Wei、Xiaoyue Yang、Wenbin Zhao、Yingchun Xu、Liqiang Pan、Shuqing Chen 要約 TRAIL（腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド）は、有望な広域抗腫瘍剤と考えられてきましたが、薬物送達が不十分であり、TRAIL耐性腫瘍であるため、さらなる応用は制限されていました。これら 2 つの障害を解決するために、PEG-TRAIL-MMAE (モノメチルオーリスタチン E) の形で 3 段階の薬物送達戦略が TRAIL に適用されました。最初のステップでの TRAIL の PEG 化は、その in vivo 薬物動態を改善するために実行されましたが、第 2 ステップでの TRAIL 結合体とデスレセプター間の相互作用は、TRAIL の外因性アポトーシス経路を活性化するように設計されており、リソソームからの MMAE のさらなる放出が行われました。第三のステップは、一部の腫瘍におけるTRAIL耐性を克服するために別のアポトーシス経路を導入することです。ここで、3つのステップのバランスをとるために、PEG/MMAE 比は、PEG-TRAIL-MMAE コンジュゲートに対して最適化されました。さまざまな PEG/MMAE 比の PEG-TRAIL-MMAE コンジュゲートを調製し、薬物動態 (PK) および薬力学 (PD) に関して相互に比較しました。その結果、PEG/MMAE比が1:2のPEG-TRAIL-MMAE複合体は、ラットでの半減期の延長(6.8時間)、インビトロ(IC50 0.31 nM)およびインビボでの最高の抗腫瘍活性を示しましたが、兆候はありませんでした。異種移植モデルにおける毒性の解析結果は、最適化後の多段階薬物送達および抗腫瘍戦略として有望であることを示唆しています。関連商品略称：mPEG-MAL 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)マレイミド製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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SINOEPG の招待状 | 第 2 回 LNP 配合およびプロセス開発サミット April 11,2023.
第 2 回 LNP 配合およびプロセス開発サミットがボストンに戻り、次世代の LNP 開発を促進するための共有、学習、ネットワーキングのために 350 人以上の LNP 専門家を迎えます。ブース番号 27 の SINOPEG へようこそ。第 2 回 LNP 配合およびプロセス開発サミット | 2023 年 4 月 (lnp-formulation-process-development-pharma.com) #イベント #ボストン Xiamen Sinopeg Biotech Co., Ltd.は、ドラッグデリバリーシステムおよび関連する医療機器ビジネスに特化しており、ハイエンドのドラッグデリバリーキャリア/補助材料/API、医療材料などの研究、開発、生産、販売に重点を置いています。ポリエチレングリコール誘導体、脂質製品、血糖コントロール薬修飾剤、ブロックコポリマー、ADC/ProTACリンカー、生分解性ポリマー、エクソソーム、ウイルス様粒子に至るまで、CDMOおよびソリューションサービスを提供します。これらの製品は、長時間作用型タンパク質/ペプチド医薬品、新型コロナウイルス感染症 mRNA ワクチン、低分子核酸医薬品、血糖コントロール薬、高分子ミセル医薬品、リポソーム医薬品、遺伝子治療薬、免疫抑制薬、ADC 医薬品、ProTAC 医薬品、医療用医薬品などに広く使用されています。ハイドロゲルなどの分野で事業を展開し、業界をリードする立場にあります。
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薬物送達と生体内抗腫瘍活性を向上させるためのTRAIL三量体のヘテロ修飾 March 29,2023.
Sci Rep. 2015 10 8;5:14872。土井：10.1038/srep14872。薬物送達と生体内抗腫瘍活性を改善するためのTRAIL三量体のヘテロ修飾 Li-Qiang Pan、Wen-Bin Zhao、Jun Lai、Ding Ding、Xiao-Yue Wei、Yang-Yang Li、Wen-Hui Liu、Xiao-Yue Yang 、Ying-Chun Xu、Shu-Qing Chen 要約一部の腫瘍細胞株における薬物動態の不良と耐性は、TRAIL（腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド）の前臨床または臨床応用における大きな障害となっています。TRAIL114-281 (アミノ酸 114 ～ 281) の半減期は、種を問わず 30 分以内であることが明らかになりました。したがって、TRAIL変異体の結合に含まれる立体効果を利用して、マレイミド活性化PEG（ポリエチレングリコール）およびMMAE（モノメチルオーリスタチンE）を適用して、TRAILの異なるモノマーからの変異システインと連続的に部位特異的に結合させた。その結果、TRAIL三量体はさまざまな目的のためにヘテロ修飾されました。そして、得られた PEG-TRAIL-vcMMAE コンジュゲートは、劇的に改善された半減期 (11.54 時間) を示しました。関連商品略称：mPEG-MAL 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)マレイミド製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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