BIS-PEG21-NHSエステルは、バイオカップリング化学および医薬品開発の分野において非常に重要な異種二官能性架橋剤です。その核心的価値は、2つの異なる分子（タンパク質、抗体、ポリペプチド、低分子医薬品、核酸など）を同時に段階的に結合させ、精密なカップリングを実現する能力にあります。


正式名称はビス-PEG21-NHSエステル

分子量：約1,056 Da（PEG部分は約924 Da）

PEGユニットの数は21です

官能基1 N-ヒドロキシスクシンイミド（NHSエステル）

官能基2 n-ヒドロキシスクシンイミド（NHSエステル）

反応性は第一級アミノ基（-NH₂）と反応する

白色からオフホワイト色の固体粉末として現れる

溶解性: DMSO および DMF に容易に溶解し、水にも溶けます (ただし水溶液中では加水分解されやすい)。

保管条件：-20℃の乾燥した暗所で保管してください。潮解を厳重に防止し、保護のため窒素ガスを充填することをお勧めします。



I. 中核機能と作用機序

BIS-PEG21-NHSエステルは均質な二官能性架橋剤ですが、その長鎖PEG構造により特殊な用途が期待されています。その主な機能は以下の通りです。

1. 第一級アミノ基との反応：

両方の NHS エステル基は、生体分子上の第一級アミノ基 (-NH₂) と効率的に反応して、安定したアミド結合を形成します。

これらの第一級アミノ基は、以下のものに広く存在します。

タンパク質/抗体: リジン残基の側鎖。

ポリペプチド: N 末端のアミノまたはリジン側鎖。

アミノ修飾された核酸（アミノ修飾 DNA/RNA など）。

さまざまな小分子薬剤または化合物上のアミノ基。



2. 長いPEGスペーサーアームを導入する:

これが最も重要な機能です。21ユニットのPEG鎖は、長さ約2.65ナノメートルの柔軟な長鎖を形成します。

機能1：立体障害の克服。2つの高分子（抗体や酵素など）を結合させる際、長鎖PEGはそれらの間の空間障壁を効果的に克服し、分子が近すぎることによる活性の相互干渉を回避します。

機能2：水溶性と柔軟性の向上。PEG鎖はカップリング生成物全体の水溶性を大幅に向上させ、その柔軟性により分子の立体配座の自由度を高め、生物学的活性の維持に役立ちます。

機能 3: 免疫原性を低下させる。PEG 鎖は、コンジュゲート上の特定の抗原エピトープを保護し、免疫原性を低下させます。



II. 主な応用分野

BIS-PEG21-NHS ESTER の応用は非常に特殊かつ重要です。

タンパク質間架橋

これは、2 つの異なるタンパク質を結合するために使用されます。たとえば、酵素と抗体を結合したり、免疫測定法 (ELISA など) の検出試薬を調製したりするために使用します。

抗体薬物複合体（ADC）の合成

ADCの研究開発においては、抗体とアミノ基を含む低分子毒素を結合させるために使用できます。長鎖PEGアームはADCの溶解性を維持するのに役立ち、薬物動態特性に影響を与える可能性があります。

ペグ化修飾

一般的な peG 化試薬は mPEG-NHS (単機能) ですが、Bis-PEG-NHS を使用すると、タンパク質などの分子の表面に分岐またはネットワーク状の PEG 層を導入することができ、より優れた遮蔽効果と安定化効果が得られる可能性があります。

バイオセンサーの構築

生体分子（抗体、アプタマーなど）の一端は電極またはチップ表面に固定され、もう一端はレポーター分子（酵素、蛍光色素など）に接続され、高感度バイオセンシングインターフェースが構築されます。

ナノ材料の機能化

ナノ粒子（金ナノ粒子、量子ドットなど）を改質し、その表面に2つの異なる機能性分子を同時に導入することで多機能化を実現します。

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