J Mater Chem B. 2016 年 5 月 21 日;4(19):3324-3330。ドイ: 10.1039/c6tb00278a. Epub 2016 4 月 26 日. 高分子造影剤としてのオリゴエチレンイミン グラフト PEG 化ポリ (アスパラギン酸): プロパティと in vivo 研究 Bin Jiang、Min Liu、Kunchi Zhang、Guangyue Zu、Jingjin Dong、Yi Cao、Lan Zhang、Renjun Pei Abstract ペグ化ポリ (アスパラギン酸-g-OEI) は、磁気共鳴イメージング プローブとして開発されました。PEG-PBLA ブロック共重合体は、mPEG-NH2 の末端一級アミノ基によって開始される β-ベンジル-1-アスパラギン酸 N-カルボキシ無水物 (BLA-NCA) の開環重合と、それに続くオリゴエチレンイミン ( OEI、Mw = 800) および Gd-DTPA。Gd-DTPA (4.42 mM-1 s-1) と比較して、PEG-p(Asp-OEI-DTPA-Gd) ははるかに高い T1 緩和能 (19.03 mM-1 s-1) を示し、Gd- より最大 4.3 倍高かった。 DTPA。WST アッセイおよび H&E 分析から明らかな細胞毒性は観察されませんでした。これは、この高分子造影剤 (mCA) が優れた生体適合性を示したことを示しています。葉酸 (FA) は、mCA にターゲティング能力を付与するために mCA にさらに標識されました。in vivo での動物実験では、FA 標識 MRI プローブは、さまざまな時間間隔で腫瘍の信号強度の有意な増強を示し、MR 検査のための長く効率的なウィンドウ時間を提供しました。これらの結果は、そのような mCAs が、高い効率と安全性を備えた磁気共鳴画像法 (MRI) プローブとして優れた候補であることを示唆しています。 関連製品 略称：MeO-PEG-NH2 名前: α-メトキシ-ω-アミノ ポリ(エチレングリコール) 製品情報の詳細については、 次の 連絡先までお問い合わせください 。

Int J ナノメディシン。2018 年 3 月 9 日;13:1381-1398。ドイ: 10.2147/IJN.S152312. eCollection 2018. 効率的な二剤併用がん治療のための pH 感受性メトトレキサート プロドラッグ標的クルクミン ナノ粒子の設計 Jiajiang Xie、Zhongxiong Fan、Yang Li、Yinying Zhang、Fei Yu、Guanghao Su、Liya Xie、 Zhenqing Hou複数の化学療法薬と併用癌治療の同時送達のためのクルクミン (CUR) 薬物を搭載したプロドラッグ自己組織化ナノ粒子をターゲットとする酸不安定メトトレキサート (MTX) を設計しました。 方法: 抗がん剤と腫瘍標的リガンドの両方として作用する二重作用型 MTX を、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン-N-[アルデヒド(ポリエチレングリコール)-2000] に結合させました。シッフ塩基反応による。合成されたプロドラッグ複合体 (DSPE-PEG-Imine-MTX) は、水溶液中でミセルナノ粒子 (MTX-Imine-M) に自己組織化され、疎水性相互作用 (MTX-Imine-M-CUR) によって CUR をコアにカプセル化することができました。 . 結果：調製されたMTX-イミン-M-CURナノ粒子は、内側の疎水性DSPE / CURコアと外側の親水性ビスヒドロキシルポリ（エチレングリコール）（PEG）シェルで構成され、自己ターゲティングMTXプロドラッグコロナが含まれていました。動的共有結合としての 1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン-N-[アルデヒド(ポリエチレングリコール)-2000] と MTX の間のイミン リンカーは、生理学的 pH で完全な状態を維持するのに十分な強度がありました。酸性pHで急速に切断されます。MTX-Imine-M-CUR は、葉酸受容体を介したエンドサイトーシスを介して MTX と CUR を選択的かつ効率的に癌細胞に共送達し、続いてエンドソーム/リソソームの酸性度を介して CUR と活性型 MTX を細胞内に急速に放出します。さらに、 結論: スマート システムは、ターゲットを絞った併用化学療法のためのシンプルでありながら実行可能な薬物送達戦略を提供しました。 キーワード: 併用療法; ナノ粒子; pH 感受性プロドラッグ; 自己組織化; ターゲティング。 関連製品 略称：HO-PEG-OH 名称：α,ω-ジヒドロキシルポリ（エチレングリコール） 製品情報の詳細については、 次の 連絡先までお問い合わせください 。

Adv Healthc Mater。2020 年 7 月;9(13):e2000268. ドイ: 10.1002/adhm.202000268. Epub 2020 年 5 月 19 日。 リチウムを充填したオクタポリ（エチレングリコール）ベースの接着剤は、軸索の再生と切断された末梢神経の再結合を促進します 。 Sun, Hufei Wang, Fei Yang, Decheng Wu, Jiasong Guo 概要 現在、切断された神経を診療所で再接続することは、依然として主に外科的縫合に依存しています。これは、徹底した訓練が必要であり、時間のかかる手順でもあります。ここでは、切断された末梢神経の迅速な再接続のためのオクタ-ポリ(エチレングリコール) (PEG) ベースの接着剤が報告されています。治療効果を高めるために、接着剤の制御可能な溶解特性を付与するためにスクシニル単位が適用され、軸索再生を改善するために接着剤にリチウムがロードされます。現在のデータは、この接着剤が良好な細胞適合性を有し、縫合手術に必要な時間と比較して、切断された神経末端の再接続時間を大幅に短縮できることを明らかにしています。組織学、電気生理学的、および行動の評価は、接着剤で再接続された神経が低度の線維症を示すことを示しています。炎症反応、および筋萎縮、ならびに強力な軸索再生および機能回復。まとめると、これらの結果は、このオクタ PEG 接着剤が末梢神経損傷における従来の神経縫合の代替として機能できることを示しています。 キーワード:接着剤; 末梢神経修復; ポリエチレングリコール）; サクシニル単位。 関連製品 略称：HO-PEG(8)-OH 名称：オクタエチレングリコール 略語: H2N-PEG(8)-NH2 名前: α,ω-ビス-アミノ オクタ(エチレングリコール) 製品情報の詳細については、 次の連絡先までお問い合わせください 。

pSar などの多糖ベースのポリマーや、DOTMA (1,2-ジオレオイル-3-トリメチルアンモニウム-プロパン) などのカチオン性界面活性剤は、薬物送達システムの開発にますます利用されています。pSar は、薬物やその他の分子をカプセル化するために使用できる生体適合性と生分解性のポリマーであり、分解から保護し、溶解度を高めます。DOTMA は、ナノ粒子の表面特性を変更するために使用できるカチオン性界面活性剤で、ナノ粒子をより安定させ、溶解度を高めます。どちらのポリマーも、体内の標的部位への薬物やその他の分子の送達を改善するために使用できます。pSar と DOTMA を組み合わせて使用​​すると、より効果的な薬物送達システムを作成できます。薬物の溶解度を高め、吸収を改善するために使用できるからです。さらに、それらは、タンパク質、脂質、およびその他の分子の特性を変更するために使用でき、それらをより安定させ、溶解度を高めます。結論として、pSar と DOTMA は、薬物送達システムの開発に使用されている 2 つの必須ポリマーであり、それらの組み合わせを使用して、より効果的な薬物送達システムを作成できます。 製品の詳細については、次の連絡先までお問い合わせください。 米国の電話: 1-844-782-5734 米国の電話: 1-844-QUAL-PEG CHN 電話: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com

Jコントロールリリース。2018 年 8 月 10 日;283:113-125。ドイ: 10.1016/j.jconrel.2018.05.032. Epub 2018 5 月 29 日. 肝線維症の chemogene 療法のためのビタミン A で装飾された生体適合性 ミセル、Yu-Kyoung Oh、Chaofeng Zhang、Hu-Lin Jiang 要約 肝線維症とは、主に活性化肝星細胞 (HSC) によって産生される肝コラーゲンの過剰な蓄積を指します。抗線維化薬は活性化された HSC を特異的に標的としないという事実を反映して、この状態を治療するために臨床的に利用できる有効な薬はありません。ここでは、ポリ (ラクチド-コ-グリコリド)-ポリスペルミン-ポリ (エチレングリコール)-ビタミン A (PLGA-PSPE-PEG-VA) の合成と評価、および活性化された HSC を標的とする生体適合性両親媒性ポリマーの共線維形成におけるコラーゲンIの蓄積を相乗的に抑制する化学薬品（シリビニン）および遺伝子薬品（siCol1α1）の送達。PLGA-PSPE-PEG-VA は、低濃度でコアシェル ポリマー ミセル (PVM) に自己集合します。シリビニンとsiCol1α1をロードした後、結果として得られた化学/遺伝薬を搭載した PVM (CGPVM) は、小さな粒子サイズとわずかに正の表面を示しました。CGPVM は、in vitro での細胞毒性と溶血活性が非常に低く、マウスでの忍容性が高く、肝臓への毒性や炎症はありませんでした。重要なことに、CGPVM は線維性肝臓に効果的に蓄積し、活性化された HSC を特異的に標的としました。予想どおり、CGPVMは、化学薬品（シリビニン）をロードしたPVM（CPVM）または遺伝子薬品（siCol1α1）をロードしたPVM（GPVM）のみと比較して、コラーゲンI産生をより効率的に減少させ、肝線維症を改善しました。これらの結果は、CGPVM が、肝線維症の治療において活性化 HSC へのケモジーンの標的送達のための有望なツールであることを示しています。CGPVM は、in vitro での細胞毒性と溶血活性が非常に低く、マウスでの忍容性が高く、肝臓への毒性や炎症はありませんでした。重要なことに、CGPVM は線維性肝臓に効果的に蓄積し、活性化された HSC を特異的に標的としました。予想どおり、CGPVMは、化学薬品（シリビニン）をロードしたPVM（CPVM）または遺伝子薬品（siCol1α1）をロードしたPVM（GPVM）のみと比較して、コラーゲンI産生をより効率的に減少させ、肝線維症を改善しました。これらの結果は、CGPVM が、肝線維症の治療において活性化 HSC へのケモジーンの標的送達のための有望なツールであることを示しています。CGPVM は、in vitro での細胞毒性と溶血活性が非常に低く、マウスへの耐性が高く、肝臓への毒性や炎症はありませんでした。重要なことに、CGPVM は線維性肝臓に効果的に蓄積し、活性化された HSC を特異的に標的としました。予想どおり、CGPVMは、化学薬品（シリビニン）をロードしたPVM（CPVM）または遺伝子薬品（siCol1α1）をロードしたPVM（GPVM）のみと比較して、コラーゲンI産生をより効率的に減少させ、肝線維症を改善しました。これらの結果は、肝線維症の治療において、CGPVM が活性化 HSC へのケモジーンの標的送達のための有望なツールであることを示しています。予想どおり、CGPVMは、化学薬品（シリビニン）をロードしたPVM（CPVM）または遺伝子薬品（siCol1α1）をロードしたPVM（GPVM）のみと比較して、コラーゲンI産生をより効率的に減少させ、肝線維症を改善しました。これらの結果は、肝線維症の治療において、CGPVM が活性化 HSC へのケモジーンの標的送達のための有望なツールであることを示しています。予想どおり、CGPVMは、化学薬品（シリビニン）をロードしたPVM（CPVM）または遺伝子薬品（siCol1α1）をロードしたPVM（GPVM）のみと比較して、コラーゲンI産生をより効率的に減少させ、肝線維症を改善しました。これらの結果は、肝線維症の治療において、CGPVM が活性化 HSC へのケモジーンの標的送達のための有望なツールであることを示しています。 キーワード:ケモジーン療法; 肝線維症; ミセル; シリビニン; ビタミンA; siRNA。 関連製品 略称：HOOC-PEG-COOH 名前: α,ω-ジカルボキシル ポリ(エチレングリコール) 製品情報の詳細については、 次の 連絡先までお問い合わせください 。...

Jコントロールリリース。2020 年 5 月 10 日;321:629-640。ドイ: 10.1016/j.jconrel.2020.02.049. Epub 2020 3 月 2 日. 肝線維症におけるコラーゲン蓄積の双方向調節のためのハイパーブランチ リポイドベースの脂質ナノ粒子 Jian-Bin Qiao、Qian-Qian Fan、Cheng-Lu Zhang、Jaiwoo Lee、Junho Byun、Lei Xing、Xiang-Dong Gao、Yu -Kyoung Oh, Hu-Lin Jiang アブストラクト 肝線維症は、世界中で毎年 100 万人以上が死亡しています。肝星細胞 (HSCs) は、肝線維症の主な実行者として識別されています。残念ながら、肝線維症に対する臨床使用が承認された薬はまだありません。これは主に、試験された薬がHSCにアクセスできず、線維形成に関与するコラーゲンの蓄積を効率的に除去できないためです. ここでは、コラーゲン蓄積の双方向調節による抗肝線維症の強化を実現することを目標に、コラーゲン合成の阻害とコラーゲン分解の促進の両方を目的としたデュアルsiRNAを運ぶ効率的なHSCターゲティング脂質送達システムを設計しました。デリバリー システムは、siRNA 複合体形成のための両親媒性カチオン性ハイパーブランチ リポイド (C15-PA) とヘルパー リポイド (コレステロール-ポリエチレングリコール-ビタミン A、Chol-PEG-VA) HSCs ターゲティング用。生成されたビタミン A で装飾されたハイパーブランチ リポイド ベースの脂質ナノ粒子 (VLNP) は、優れた遺伝子結合能力とトランスフェクション効率を示し、HSC への siRNA の送達を強化しました。デュアル siRNA 搭載 VLNP で処理された線維性マウスは、このモデルで見られるコラーゲン蓄積の大幅な減少を示しました。双方向制御の強化された効果により、処理されたマウスのコラーゲン蓄積レベルが正常なマウスで見られるレベルにまで減少しました。デュアル siRNA 搭載 VLNP の反復静脈内投与にさらされたマウスでは、毒性や組織炎症の顕著な兆候は見られませんでした。結論として、我々の結果は、正確なターゲティングと効果的な双方向調節戦略を活用するように設計された生体適合性VLNPが、肝線維症の治療に有望であることを示しています。 キーワード:双方向規制; コラーゲンの蓄積; 肝星細胞; リポイドベースの脂質ナノ粒子; 肝線維症; siRNA。 関連製品 略称：HOOC-PEG-COOH 名前: α,ω-ジカルボキシル ポリ(エチレングリコール) 製品情報の詳細については、 次の 連絡先までお問い合わせください 。

ACSナノ。2020 年 2 月 25 日;14(2):2063-2076。ドイ: 10.1021/acsnano.9b08667. Epub 2020 Feb 7. Ultrasound-Switchable Nanozyme Augments Sonodynamic Therapy against Multidrug-Resistant Bacterial Infection Duo Sun、Xin Pang、Yi Cheng、Jiang Ming、Sijin Xiang、Chang Zhang、Peng Lv、Chengchao Chu、Xiaolan Chen、Gang Liu、Nanfeng Zheng 概要 超音波 (米国) 駆動のソノダイナミック療法 (SDT) は、その非侵襲性、部位限定照射、および高組織浸透能力により、根深い細菌感染の根絶に幅広い応用の可能性を示しています。ただし、感染部位、低酸素微小環境での音響増感剤の効果のない蓄積、およびSDT中の酸素の急速な枯渇は、SDTの治療効果を大きく妨げます。ここで、超音波活性化中の触媒酸素および音響増感剤を介した活性酸素種の制御可能な生成のために、US切り替え可能なナノザイムシステムが提案され、それにより低酸素関連バリアが緩和され、SDTの有効性が増強されました。このナノプラットフォーム (Pd@Pt-T790) は、酵素触媒 Pd@Pt ナノプレートを有機音響増感剤メソ-テトラ (4-カルボキシフェニル) ポルフィン (T790) でブリッジすることによって簡単に調製されました。Pd@Pt への T790 の修飾が Pd@Pt のカタラーゼ様活性を大幅にブロックできることを発見したことは非常に興味深いことでしたが、US 照射ではナノザイム活性が効果的に回復し、内因性 H2O2 の O2 への分解を触媒しました。このような「遮断および活性化」酵素活性は、正常組織に対するナノザイムの潜在的な毒性および副作用を軽減するために特に重要であり、活性で制御可能で疾患遺伝子座に特異的なナノザイムの触媒作用を実現する可能性があります。このUS-switchable酵素活性を利用して、感染部位への優れた蓄積、優れた生体適合性だけでなく、Pd@Pt-T790 ベースの SDT ナノシステムは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 (MRSA) 誘発性筋炎の根絶に成功裏に適用され、音力学的治療の進行は、光音響イメージングと磁気共鳴イメージングによって非侵襲的に監視されました。開発された米国切り替え可能なナノ酵素システムは、根深い細菌感染の音波力学的根絶を積極的に、制御可能に、そして正確に増強するための有望な戦略を提供します。 キーワード:細菌感染; 多剤耐性; ナノザイム; 音響力学療法; 超音波切り替え可能。 関連製品 略称：H2N-PEG-SH 名称：α-アミノ-ω-メルカプトポリ（エチレングリコール） 製品情報の詳細については、 次の 連絡先までお問い合わせください 。

ナノスケール。2016 年 3 月 14 日;8(10):5706-13。ドイ: 10.1039/c5nr09120a. 化学療法および光熱療法のための白金(IV) プロドラッグ共役 Pd@Au ナノプレート Saige Shi、Xiaolan Chen、Jingping Wei、Yizhuan Huang、Jian Weng、Nanfeng Zheng 概要 優れた近赤外 (NIR) 光吸収と腫瘍組織への効率的なパッシブ ターゲティングにより、2 次元 (2D) コアシェル PEG 化 Pd@Au ナノプレートは、光熱療法と薬物送達システムの両方で大きな可能性を秘めています。この作業では、Pd@Au ナノプレートを白金(IV) プロドラッグ c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(O2CCH2CH2CO2H)2] と結合させることに成功しました。光熱化学療法。調製された Pd@Au-PEG-Pt ナノコンポジットは、生理学的溶液中で優れた安定性を示し、効率的な Pt(IV) プロドラッグ負荷を示しました。生体組織に注入されると、Pt(IV) プロドラッグは生理学的還元剤 (アスコルビン酸やグルタチオンなど) によって細胞毒性のある親水性の Pt(II) 型に容易に還元され、元のナノコンポジットから放出されます。NIR レーザー照射は、Pt(II) 種の放出を加速する可能性があります。さらに重要なことに、Pd@Au-PEG-Pt は腫瘍蓄積が高く (g あたり 29%ID)、比較的低い電力密度で優れた治療効率を実現します。in vivo での結果は、単一療法と比較して、Pd@Au-PEG-Pt を併用した熱化学療法治療は、再発することなく腫瘍組織の完全な破壊をもたらし、照射や光熱なしで Pd@Au-PEG-Pt を使用した化学療法を行ったことを示唆しています。 Pd@Au-PEG のみを使用した治療では効果がありませんでした。私たちの仕事は、マルチモードがん治療の薬物送達キャリアとして 2D Pd@Au ナノプレートを使用することにより、Pt プロドラッグの実行可能な薬物送達戦略の見通しを強調しています。これにより、比較的低い出力密度で優れた治療効率が可能になります。in vivo での結果は、単一療法と比較して、Pd@Au-PEG-Pt を併用した熱化学療法治療は、再発することなく腫瘍組織の完全な破壊をもたらし、照射や光熱なしで Pd@Au-PEG-Pt を使用した化学療法を行ったことを示唆しています。 Pd@Au-PEG のみを使用した治療では効果がありませんでした。私たちの仕事は、マルチモードがん治療の薬物送達キャリアとして 2D Pd@Au ナノプレートを使用することにより、Pt プロドラッグの実行可能な薬物送達戦略の見通しを強調しています。これにより、比較的低い出力密度で優れた治療効率が可能になります。in vivo での結果は、単一療法と比較して、Pd@Au-PEG-Pt を併用した熱化学療法治療は、再発することなく腫瘍組織の完全な破壊をもたらし、照射や光熱なしで Pd@Au-PEG-Pt を使用した化学療法を行ったことを示唆しています。 Pd@Au-PEG のみを使用した治療では効果がありませんでした。私たちの仕事は、マルチモードがん治療の薬物送達キャリアとして 2D Pd@Au ナノプレートを使用することにより、Pt プロドラッグの実行可能な薬物送達戦略の見通しを強調しています。一方、照射なしで Pd@Au-PEG-Pt を使用した化学療法や、Pd@Au-PEG のみを使用した光熱治療はそうではありませんでした。私たちの仕事は、マルチモードがん治療の薬物送達キャリアとして 2D Pd@Au ナノプレートを使用することにより、Pt プロドラッグの実行可能な薬物送達戦略の見通しを強調しています。一方、照射なしで Pd@Au-PEG-Pt を使用した化学療法や、Pd@Au-PEG のみを使用した光熱治療はそうではありませんでした。私たちの仕事は、マルチモードがん治療の薬物送達キャリアとして 2D Pd@Au ナノプレートを使用することにより、Pt プロドラッグの実行可能な薬物送達戦略の見通しを強調しています。 関連製品 略称：H2N-PEG-SH 名称：α-アミノ-ω-メルカプトポリ（エチレングリコール） 製品情報の詳細については、 次の 連絡先までお問い合わせください 。...