PROTAC（プロテオリシス標的キメラ）は、二重機能を持つ分子の一種です。PROTAC分子は3つの部分から構成されています。一方の端は分解対象タンパク質に結合するリガンド分子、もう一方の端はE3ユビキチン化リガーゼに結合するリガンド分子、そして中央部は特定のリンカーで連結されています。PROTAC分子は、上記のリガンドを介して分解対象タンパク質とE3ユビキチン化リガーゼを連結し、対象タンパク質のユビキチン化とプロテアソームによる分解を促進します。一方、PROTAC自体はプロテアソームによって分解されないため、再利用が可能です。

一般的な低分子阻害剤と比較して、PROTAC分子は占有駆動型とは無関係な方法でタンパク質分解機能を触媒し、優れた高い選択性と低い毒性を示し、従来の低分子阻害剤の耐性を効果的に克服できます。PEGはPROTACリンカーとして広く使用されています。単分散ポリエチレングリコール誘導体SINOPEGは、この種のPROTACリンカーとして高品質な選択肢です。ぜひお問い合わせください。