セマグルチド側鎖
セマグルチドは1日1回グルカゴン様ペプチド-1類似体であり、lys26の立体二酸と大きな合成スペーサーを持つアシル基の存在によって他と異なり、8位のα-アミノ酪酸の存在によって修飾されますジペプチジルペプチダーゼ-4に対する安定性を与えます。デンマークの製薬会社novo nordiskとfdaによって開発され、2017年12月5日に承認されました。
上記の構造から、ペグモチーフ(aeea-aeea)を見ることができます。エステル保護されたaeeaは不安定であるため、通常は酸性モチーフとしてaeeaを提供します。 aeea-aeeaユニットは非常に重要であり、サブナノモルの親和性でアルブミンと結合します。これは脂肪酸のみから500倍増加します。
SINOPEG 研究開発および臨床研究にこのc-18脂肪酸を提供できることを嬉しく思います。
参照:
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2.ブランデルjなど:肥満の被験者の食欲、エネルギー摂取、摂食、食物の好み、体重に対する週1回のセマグルチドの効果。糖尿病は代謝を肥満します。 2017sep; 19(9):1242-1251;
3.風邪など:膵臓ベータ細胞に対するグルカゴン様ペプチド-1の抗糖尿病作用。代謝。 2014年1月; 63(1):9-19;
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5.バーネットa。 (2012)。 2型糖尿病(第2版)。オックスフォード。