ポリエチレングリコール（PEG） は、医薬品添加剤として、優れた生体適合性、水溶性、そして調整可能な物理化学的性質により、医薬品製剤の開発・製造において広く使用されています。その主な機能は、医薬品の性能向上、製剤品質の最適化、そして治療効果の向上であり、以下の分野に分類できます。

I. 薬物の物理化学的性質の改善と製剤適用性の向上
（I）薬物の溶解性と溶出性の向上
一部の薬物は水溶性が低く、経口投与後の溶解が遅く、バイオアベイラビリティが低く、有効な治療濃度に達するのが困難です。PEGは、薬物分子と水素結合を形成したり、薬物分子をカプセル化したり、薬物の結晶構造を変化させたりすることで、薬物の水溶性を高めることができます。同時に、PEGの優れた水溶性は、製剤内での薬物の均一な分散を促進し、薬物の溶出速度を加速させ、薬物が体内に吸収されやすくします。これは、経口固形剤（錠剤、カプセル剤など）における難溶性薬物の可溶化と溶出促進に適しています。

（II）薬剤の安定性の向上
医薬品は、保管中または調製中に、温度、湿度、光などの要因により劣化、酸化、または結晶多形変化の影響を受けやすく、薬効の低下や不純物の形成につながります。PEGは医薬品分子の表面に保護膜を形成し、環境の影響から保護します。同時に、PEGの分子構造は医薬品の結晶成長や結晶多形変化を抑制し、安定した形態を維持します。さらに、液剤においては、PEGは安定剤として作用し、医薬品粒子の凝集や沈殿を防ぐことで、製剤の有効性を維持します。

II. さまざまな投与ニーズを満たす製剤性能の最適化
（I）固形剤形の成形性と機械的特性の改良
経口固形剤（錠剤、顆粒剤など）の調製において、PEGは結合剤または滑沢剤として機能します。結合剤としては、薬物粉末間の凝集力を高め、良好な流動性と圧縮性を有する顆粒を得ることで、錠剤成形を容易にし、錠剤のキャッピングやラミネーションなどの問題を軽減します。滑沢剤としては、薬物粒子と金型間の摩擦、および顆粒内部の摩擦を低減することで、錠剤表面の滑らかさを向上させ、圧縮時の粘着を最小限に抑え、生産効率を高めます。

（II）半固形製剤の質感と使用感の改善
軟膏、クリーム、ゲルなどの半固形製剤において、PEGは基剤または増粘剤として機能します。基剤としては、他の添加剤（油剤、有効成分など）と均一に混合し、滑らかで安定した軟膏またはゲルを形成します。伸びが良く、皮膚や粘膜面に均一に塗布できます。増粘剤としては、製剤の粘度を調整し、粘度不足による分離や流出を防ぐとともに、塗布時の肌触りを改善し、べたつきを軽減し、患者の服薬コンプライアンスを向上させます。

（III）徐放性および制御放出製剤の調製と機能性の促進
徐放性製剤および制御放出製剤は、薬物放出速度を制御することで、血中薬物濃度の安定化、薬物作用の持続、あるいは投与頻度の低減を目指します。PEGは、マトリックス型、膜制御型などの製剤において、徐放性／制御放出材料として機能します。マトリックス型製剤では、PEGは薬物分子を包み込む三次元ネットワーク構造を形成し、マトリックス浸食または薬物拡散による徐放を可能にします。膜制御型製剤では、PEGはコーティング材料の成分として機能し、コーティング膜の透過性を調節することで薬物放出速度を制御します。これにより、長時間作用型治療の臨床ニーズを満たすために、所定の速度で薬物を放出することが可能になります。

III. 医薬品の安全性と生体適合性の向上
（I）薬剤刺激の軽減
一部の薬剤は消化管粘膜や注射部位を刺激し、経口投与または注射投与後に不快感（例：吐き気、嘔吐、局所疼痛）を引き起こしやすい。PEGは薬物分子をカプセル化することで、薬物と粘膜の直接接触を低減する。また、PEGの穏やかな物理化学的性質は、薬物による局所組織への刺激を緩和し、薬物有害反応の発生率を低減する。例えば、注射剤において、PEGは共溶媒および安定剤として作用し、薬物の溶解性を向上させるだけでなく、注射部位の刺激を軽減することで、薬剤の安全性を高める。

（II）製剤の生体適合性の確保
医薬品添加剤として、PEGは体内で免疫反応や毒性作用を誘発しないよう、優れた生体適合性を有していなければなりません。シンプルな分子構造のためアレルギー誘発性基を持たず、体内では尿や便を通して排泄されるため、組織への蓄積性も低く、正常な生理機能への影響も最小限です。そのため、様々な投与経路（経口、注射、外用など）の製剤に使用することで、製剤の安全性を確保し、添加剤に起因する副作用を軽減することができます。

IV. 特殊製剤の調製と機能性の支援
（I）注射剤の共溶媒および安定剤として作用する
注射剤においては、溶解度が低い、あるいは安定性に乏しいため、要求を満たす透明な溶液に製剤化することが困難な薬剤もあります。PEGは共溶媒として作用し、注射用水への薬剤の溶解度を高め、製剤が透明で安定した状態を保つのに役立ちます。同時に、保管中の薬剤の分解や凝集を抑制し、注射剤の安定性を維持し、使用中の薬剤の有効性と安全性を確保します。

（II）標的製剤のためのキャリア修飾における使用
標的薬物送達システム（リポソーム、ナノ粒子など）において、PEGはキャリア表面修飾材料として機能します。キャリア表面にPEG鎖を付加することで、生体内における単核食細胞系によるキャリアの認識・除去の可能性を低減し、血流中の循環時間を延長することで、薬物が標的部位に到達しやすい環境を作り出します。さらに、標的リガンドで表面修飾することでキャリアの特異性を高め、薬物が病変部位により正確に作用し、正常組織へのダメージを軽減することができます。