パクリタキセル送達のための新規キャリアとしてのD-α-トコフェロールポリエチレングリコールコハク酸誘導体ナノ粒子
2024-05-17
パクリタキセル送達のための新規キャリアとしてのD-α-トコフェロールポリエチレングリコールサクシネートベースの誘導体ナノ粒子
Yupei Wu、Qian Chu、Songwei Tan、Xiangting Zhuang、Yuling Bao、Tingting Wu、Zhiping Zhang
要約パクリタキセル（PTX）は、
最も効果的な抗腫瘍薬の1つです。現在の臨床投与タキソール（®）は、重篤な副作用を引き起こすクレモフォールELで処方されています。全身毒性が低く、治療効率が向上したナノ粒子（NP）は、PTX送達のためのクレモフォールELベースの媒体の代替処方となる可能性があります。本研究では、異なる分子量の D-α-トコフェロールポリエチレングリコールサクシネート (TPGS) と 4 アームポリエチレングリコール (4 アーム PEG) を結合させた新しい両親媒性 4 アーム PEG-TPGS 誘導体の合成に成功し、PTX 送達用キャリアとして使用しました。これらの 4 アーム PEG-TPGS 誘導体は自己組織化して、PTX をカプセル化した均一な NP を形成することができました。その中で、4 アーム PEG(5K)-TPGS NP は、粒子サイズが最も小さく、薬剤充填効率が最も高く、溶血率が無視できるほど低く、生理学的安定性が高いことが示されました。そのため、これがさらなる in vitro および in vivo 調査のために選択されました。 NP の効率的な取り込みによって促進された PTX 搭載 4 アーム PEG(5K)-TPGS NP は、遊離 PTX と比較して、ヒト卵巣癌 (A2780)、非小細胞肺癌 (A549)、および乳腺癌 (MCF-7) 細胞に対する細胞毒性が高く、A2780 細胞ではアポトーシス率が高く、G2/M 期での細胞周期停止効果がより顕著でした。さらに重要なことに、PTX 搭載 4 アーム PEG(5K)-TPGS NP は、S180 肉腫担癌マウスモデルにおいて、タキソール(®) と比較して腫瘍増殖抑制効果が著しく向上しました。この研究は、4 アーム PEG(5K)-TPGS NP が抗癌剤送達システムとしての可能性を秘めていることを示唆しました。
キーワード: 4 アーム PEG、TPGS、抗腫瘍、ナノ粒子、パクリタキセル。
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