効率的な二剤併用がん治療のための pH 感受性メトトレキサート プロドラッグ標的クルクミン ナノ粒子の設計 Jiajiang
Xie、Zhongxiong Fan、Yang Li、Yinying Zhang、Fei Yu、Guanghao Su、Liya Xie、
Zhenqing
Hou複数の化学療法薬と併用癌治療の同時送達のためのクルクミン (CUR) 薬物を搭載したプロドラッグ自己組織化ナノ粒子をターゲットとする酸不安定メトトレキサート (MTX) を設計しました。
方法: 抗がん剤と腫瘍標的リガンドの両方として作用する二重作用型 MTX を、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン-N-[アルデヒド(ポリエチレングリコール)-2000] に結合させました。シッフ塩基反応による。合成されたプロドラッグ複合体 (DSPE-PEG-Imine-MTX) は、水溶液中でミセルナノ粒子 (MTX-Imine-M) に自己組織化され、疎水性相互作用 (MTX-Imine-M-CUR) によって CUR をコアにカプセル化することができました。 .
結果：調製されたMTX-イミン-M-CURナノ粒子は、内側の疎水性DSPE / CURコアと外側の親水性ビスヒドロキシルポリ（エチレングリコール）（PEG）シェルで構成され、自己ターゲティングMTXプロドラッグコロナが含まれていました。動的共有結合としての 1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン-N-[アルデヒド(ポリエチレングリコール)-2000] と MTX の間のイミン リンカーは、生理学的 pH で完全な状態を維持するのに十分な強度がありました。酸性pHで急速に切断されます。MTX-Imine-M-CUR は、葉酸受容体を介したエンドサイトーシスを介して MTX と CUR を選択的かつ効率的に癌細胞に共送達し、続いてエンドソーム/リソソームの酸性度を介して CUR と活性型 MTX を細胞内に急速に放出します。さらに、
結論: スマート システムは、ターゲットを絞った併用化学療法のためのシンプルでありながら実行可能な薬物送達戦略を提供しました。
キーワード: 併用療法; ナノ粒子; pH 感受性プロドラッグ; 自己組織化; ターゲティング。
関連製品
略称：HO-PEG-OH
名称：α,ω-ジヒドロキシルポリ（エチレングリコール）
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