細胞内薬物送達のためのジスルフィド結合ポリ(エチレングリコール)薬物複合体に基づく新規遊離パクリタキセル充填レドックス応答性ナノ粒子: in vitroおよびin vivoでの合成、特性評価、および抗腫瘍活性
Xingxing Chuan 1, Qin Song、Jialiang Lin、Xianhui Chen、Hua Zhang、Wenbing Dai、Bing He、Xueqing Wang、Qiang Zhang
毒性、副作用、水不溶性、腫瘍選択性の欠如など、がん化学療法が直面する障害に対処するために、パクリタキセルを充填したポリ（エチレングリコール）-ジスルフィド-パクリタキセル複合体に基づいた新しい刺激応答性ドラッグデリバリーシステムが開発されました。ナノ粒子 (PEG-SS-PTX/PTX NP)。この製剤は、ポリマーと薬物の複合体/プロドラッグ、自己組織化 NP、高薬物含量、酸化還元反応性、プログラムされた薬物放出など、いくつかの利点を強調しています。 DLS、TEM、XRD、DSC、および (1) H NMR によって特徴付けられる、均一なサイズ 103 nm の PTX 担持自己集合 NP は、優れた薬物担持能力 (15.7%) および捕捉効率 (93.3%) を示しました。 %)。 PEG-SS-PTX/PTX NP は、通常の条件下では比較的安定していましたが、還元剤であるジチオスレイトール (DTT) の存在下での凝集誘発現象と薬物放出プロファイルによって示されるように、還元条件下では急速に分解されました。さらに、物理的に負荷された薬物と化学的に結合した薬物の間の薬物放出速度の違いを利用することにより、薬物のより高い濃度とより長い作用時間に起因するプログラムされた薬物放出現象が観察されました。 in vitro 細胞毒性、細胞周期進行、および細胞アポトーシスに対する PEG-SS-PTX/PTX NP の影響が MCF-7 細胞株で測定され、NP は PTX 誘導細胞周期に関連する優れた抗増殖活性を示しました。非応答性の対応物と比較して、G2/M 期での停止とアポトーシス。さらに、レドックス応答性 NP は、乳がん異種移植マウス モデルにおいて、同等の用量の PTX を使用した遊離 PTX および非レドックス応答性製剤の両方よりも有効でした。この酸化還元応答性 PTX 薬物送達システムは有望であり、効果的な細胞内薬物送達への使用が検討されています。
キーワード:パクリタキセル;ポリマーナノ粒子;ポリマーと薬物の複合体/プロドラッグ。プログラムされた薬物放出。酸化還元反応。
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