生体高分子。 2013 年 2 月 11 日;14(2):331-41。土井：10.1021/bm301511w。 Epub 2013 1 月 18.
フェニルリンカー誘導性の高密度PEG立体構造により、C末端モノPEG化スタフィロキナーゼの有効性が向上します
要約
PEG化は、血清半減期を延長し、タンパク質分解感受性と免疫原性を低下させることにより、タンパク質の有効性を向上させることができます。ただし、PEG化は、その基質または受容体の結合を妨げることにより、タンパク質の生物活性を低下させる可能性があります。ここでは、心筋梗塞治療のための血栓溶解剤であるスタフィロキナーゼ (SAK) が、その生理活性ドメインから遠く離れた SAK の C 末端でモノペグ化されています。フェニル、プロピル、およびアミル部分は、それぞれ SAK とポリエチレングリコール (PEG) の間のリンカーとして使用されました。柔軟なプロピルリンカーとアミルリンカーにより、緩やかな立体構造が得られます。対照的に、硬質で疎水性のフェニルリンカーは高密度のPEG立体構造を誘導し、SAKのC末端に隣接するほとんどのドメイン（抗原エピトープやタンパク質分解部位など）を広範囲にシールドし、その生理活性ドメインを非効率的にシールドする可能性があります。緩いPEG立体構造と比較して、密なPEG立体構造は、PEG化SAKの生物活性を維持し、血漿半減期を延長し、タンパク質分解感受性と免疫原性を低下させるのにより効率的です。
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