医薬品の配送。 2017 11 月;24(1):834-845。土井: 10.1080/10717544.2017.1326540.

共有結合したセラストロール-ポリエチレングリコール-ジンセノサイド Rh2 の自己組織化ミセルの作製、特性評価および相乗的な抗肺がん効果に関する予備研究

要約

この研究の目的は、両末端がセラストロールとジンセノサイド Rh2 で修飾された両親媒性ポリエチレン グリコール (PEG) 誘導体 (Celastrol-PEG-G Rh2) を開発することでした。このような誘導体は、エンド/リソソーム送達のための新規のセラストロールを負荷した高分子ミセル（CG-M）を形成することができ、それによって肺癌を相乗的に治療することができた。収率 55.6% の Celastrol-PEG-G Rh2 が最初に合成され、特性評価されました。その臨界ミセル濃度は、ピレン捕捉法によって測定された 1 × 10-5 M でした。 CG-M は、121.53 ± 2.35 nm の小さな粒子サイズ、0.214 ± 0.001 の狭い多分散性指数、-23.14 ± 3.15 mV の中程度の負のゼータ電位を持っていました。セラストロールとG Rh2は、酸性および酵素条件下ではCG-Mから急速に放出されましたが、通常の生理学的環境ではゆっくりと放出されました。細胞研究では、CG-M で処理したヒト非小細胞肺癌 (A549) 細胞によるセラストロールと G Rh2 の内在化は、非ミセル対照よりも 5.8 倍と 1.8 倍高かった。 CG-M を使用したセラストロールと G Rh2 の併用療法は、エンド/リソソーム内での迅速な薬物放出を介して細胞アポトーシスおよび増殖アッセイにおいて相乗的な抗がん活性を示しました。最も重要なのは、CG-M のセラストロールは 445.3 ± 43.5 分の長い排出半減期と 645060.8 ± 63640.7 ng/mL/h の改善された曲線下面積を示し、1.03 倍と 2.44 倍大きくなりました。それぞれ非ミセル対照のものよりも大きい。これらの発見は、CG-M が腫瘍細胞内で抗がん剤を正確に放出するための有望なベクターであり、それによって改善された相乗的な抗肺がん効果を発揮することを示唆しています [9]。
キーワード:セラストロール;抗肺がん。薬物放出。ジンセノサイド Rh2;ミセル。

関連商品
略称：pNP-PEG-pNP

製品の詳細については、以下までお問い合わせください:
米国電話番号: 1-844-782-5734
米国電話番号: 1-844-QUAL-PEG
CHN 電話: 400-918-9898
電子メール: sales@sinopeg.com