Int J Mol Sci. 2023 6 5;24(11):9779。 土井: 10.3390/ijms24119779.
脱PEG化リポペプチドベースのパンコロナウイルス融合阻害剤は、抗PEG抗体を誘発せずに強力かつ広範囲の抗HIV-1活性を示します
要約
我々は以前、ポリエチレングリコール（PEG）リンカーを介して汎CoV融合阻害ペプチドであるEK1にコレステロールを結合させることにより、強力な汎CoV融合阻害活性を示したリポペプチドEK1C4を同定した。 ただし、PEG は in vivo で PEG に対する抗体を誘発する可能性があり、その抗ウイルス活性が減弱します。 したがって、EK1C4 の PEG リンカーを短いペプチドで置き換えることにより、脱 PEG 化リポペプチド EKL1C を設計および合成しました。 EK1C4 と同様に、EKL1C は重症急性呼吸器症候群コロナウイルス 2 (SARS-CoV-2) および他のコロナウイルスに対して強力な阻害活性を示しました。 この研究では、EKL1C がウイルス gp41 の N 末端ヘプタド リピート 1 (HR1) と相互作用して 6 ヘリックスバンドルをブロックすることにより、ヒト免疫不全ウイルス 1 型 (HIV-1) 感染に対して広域スペクトルの融合阻害活性を示すことも発見しました。 (6-HB) 編成。 これらの結果は、HR1が広域スペクトルのウイルス融合阻害剤開発の共通の標的であり、EKL1Cがコロナウイルス、HIV-1、およびおそらく他のクラスIエンベロープウイルスによる感染に対する候補治療薬または予防薬として臨床応用できる可能性があることを示唆している。
キーワード: HIV-1; 広域スペクトル融合阻害剤。 コロナウイルス; 6 螺旋バンドル。
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