出典：国家薬品監督管理局（NMPA）薬品審査センター（CDE）

この度、SinopegはLNP脂質添加剤の分野において新たな重要なマイルストーンを達成しました。イオン化脂質であるLipid 5が、国家薬品監督管理局（NMPA）薬品審査センター（CDE）への医薬品添加剤登録申請を完了し、CDE登録番号：F20260000385を取得しました。

このマイルストーンは、核酸医薬デリバリー用脂質添加剤のSinopegのポートフォリオにおける新たな戦略的追加を意味し、LNPベースの核酸医薬開発に取り組む下流企業に対し、規制当局への提出書類によって裏付けられた添加剤の選択肢を提供します。

01 Lipid 5について

製品名：

17-yl heptadecan-9-yl 8-((2-hydroxyethyl)(8-(nonyloxy)-8-oxooctyl)amino)octanoate

略称：Lipid 5※

分子式：C₄₄H₈₇NO₅

Lipid 5は、LNP（脂質ナノ粒子）デリバリーシステムにおいて重要な機能性添加剤として機能するイオン化脂質（イオン化カチオン性脂質）です。核酸医薬の封入、細胞内デリバリー、およびエンドソーム脱出において重要な役割を果たします。

メカニズムの概要：生理的pH条件下では、Lipid 5を含むLNPは大部分が電気的に中性を保ち、非特異的な吸着を効果的に低減します。細胞に取り込まれ、酸性エンドソーム環境にさらされると、Lipid 5はプロトン化され、負に帯電したエンドソーム膜脂質と相互作用します。これによりエンドソーム膜の摂動とエンドソーム脱出が促進され、核酸が細胞質へ十分に放出されるようになります。

3つの主要な応用価値

確立されたin vitroおよびin vivoの研究基盤
Lipid 5は、in vitroおよびin vivoのmRNAデリバリー研究の両方で成功裏に応用されており、げっ歯類および非ヒト霊長類モデルにおいてタンパク質発現が実証されています。これにより、核酸医薬デリバリーにおける将来の応用に向けた研究基盤が提供されます。

核酸医薬デリバリーの主要コンポーネント
LNP製剤の重要な構成要素として、イオン化脂質はmRNAやその他のRNAベースの医薬品のデリバリーシステムに広く使用されており、核酸医薬製剤の開発において不可欠な脂質添加剤となっています。

pH応答性の電荷変調と機能的利点
従来の恒久的なカチオン性脂質と比較して、イオン化脂質は環境のpH変化に応じて電荷状態を動的に調整できます。これらは、核酸の複合体形成、LNP形成、細胞内放出といった各段階で異なる役割を果たし、デリバリー効率と生体適合性の両立を実現します。

02 なぜCDE登録が重要なのか？

医薬品有効成分、添加剤、および包装材料の共同審査・承認に関するNMPAの要件に従い、医薬品添加剤はCDEのプラットフォームを通じて登録し、医薬品登録申請プロセス中に共同審査・承認を受けることができます。

規制の礎

Lipid 5の医薬品添加剤登録申請の完了は、同製品が医薬品添加剤としての法的地位を獲得したことを意味します。これにより、その後の製剤関連の共同審査に対して完全なコンプライアンス文書のサポートを提供できるようになり、製品開発および規制当局への提出に向けた基盤がさらに強化されます。

顧客のイネーブルメント

mRNAやsiRNAなどの核酸医薬の開発に従事するクライアントにとって、すでに登録申請を完了した医薬品添加剤は、製剤開発およびその後の規制当局への提出をサポートし、添加剤の供給と製剤登録申請の間の効率を向上させます。

03 多製品の相乗効果、ワンストップLNP添加剤プラットフォームの構築

Lipid 5の追加により、Sinopegのイオン化脂質、カチオン性脂質、PEG脂質、およびその他の関連分野における多様なポートフォリオがさらに充実し、LNP製剤開発のためのより幅広い添加剤の選択肢とコンプライアンスサポートが提供されます。Sinopegは現在、LNP脂質添加剤の分野において、CDE登録済みおよびFDA DMFリスト掲載製品の広範なマトリックスを保有しています。

04 なぜSinopegが選ばれるのか？

Sinopegは、ドラッグデリバリーシステム分野の専門サプライヤーとして、ドラッグデリバリーキャリアおよび関連添加剤の研究、開発、製造、および規制対応を推進し続けています。

豊富なコンプライアンス実績

現在までに、当社は17件のCDE登録製品と、FDAの要件を満たす22件のDrug Master File（DMF）を保有しています。

厳格な品質管理システム

当社はISO 9001、ISO 13485、ISO 14001、ISO 45001、ISO 56005、およびISO 27001の認証を取得しています。当社の研究所および製造工場は、FDA cGMP基準に厳格に従って設計・運営されています。

継続的な研究開発とイノベーション

50件以上の発明特許を保有するSinopegは、LNPデリバリー、リポソーム、持続性製剤などの分野で専門性を深め、常に新しい添加剤やソリューションを投入しています。

注：本製品は医薬品添加剤としての使用専用であり、医薬品の研究または製造を目的としています。CDE登録状況については、NMPA医薬品評価センターのウェブサイトで公開されている公式情報をご参照ください。

※：本製品は第三者の特許によって保護されています。当社は本製品を供給するものではなく、以下の対応のみを行います。(a) 特許に抵触しない一般的な技術コンサルティングの提供、(b) 関連する第三者の特許権者からライセンスを取得することを条件とした、受託合成およびCMOサービスの受託。必要に応じてお問い合わせください。

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