新しいクルクミン-大豆ホスファチジルコリン複合体ベースの標的薬物送達システムの設計
Jiajiang Xie、Yanxiu Li、Liang Song、Zhou Pan、Shefang Ye、Zhenqing Hou
要約
最近、ナノ医療の分野における世界的な傾向は、天然の活性成分とリン脂質(PC)の組み合わせを設計して、治療薬-リン脂質複合体を形成する方向に向かっています。特定の両親媒性分子複合体として、従来の剤形と新しい薬物送達システムのユニークな架け橋となり得ます。この記事では、薬物リン脂質複合体技術と自己組織化技術に基づいて、薬物ローディング能力を高め、制御/持続的な薬物放出を達成し、抗がん活性を向上させるために、薬理学的に安全で低毒性の薬物クルクミン(CUR)を選択しました。新しい CUR-大豆ホスファチジルコリン (SPC) 複合体および CUR-SPC 複合体自己集合ナノ粒子 (CUR-SPC NP) を共溶媒法とナノ沈殿法により調製しました。DSPE-PEG-FA は、PEG-CUR-SPC NP (FA-PEG-CUR-SPC NP として設計) の表面でさらに官能化され、細胞への取り込みと標的化可能性を特異的に高めました。FA-PEG-CUR-SPC NP は、球状の形状、約 180 nm の平均直径、優れた生理的安定性、および pH 誘発性の薬物放出を示しました。薬物捕捉効率と薬物装填量はそれぞれ最大 92.5 %と 16.3%でした。in vitro 細胞取り込みおよび細胞毒性研究では、FA-PEG-CUR-SPC NP および CUR-SPC NP が、遊離 CUR、CUR-SPC NP、PEG と比較して、HeLa 細胞および Caco-2 細胞に対して著しく強い細胞取り込み効果および抗がん活性を示すことが実証されました。 -CUR-SPC NP。さらに重要なことに、FA-PEG-CUR-SPC NP は、遊離 CUR および PEG-CUR-SPC NP と比較して、全身循環寿命の延長と腫瘍蓄積の増強を示しました。
キーワード:クルクミン; 抗がん剤とリン脂質の複合体。ナノ粒子。自己集合。ターゲティング。
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