ケムビオケム。 2023 6 月 1;24(11):e202200774。土井：10.1002/cbic.202200774。 Epub 2023 5 月 4.
ポリエチレングリコールリンカーを組み込んでミトコンドリアを標的としたトリフェニルホスホニウム構築物の親水性を強化

要約

生理活性分子とミトコンドリアへのプローブのターゲティングは、ミトコンドリア膜電位 (μm) に応答してミトコンドリア内に数百倍蓄積する親油性トリフェニル ホスホニウム (TPP) カチオンに結合することによって達成できます。通常、単純なアルカンは TPP をその「貨物」に結び付け、全体の疎水性を高めます。ミトコンドリアを標的とした化合物の水溶性を高めることが有益であるため、本発明者らは、アルキルリンカーをポリエチレングリコール（PEG）で置き換えることの効果を調査した。我々は、PEGを使用すると、単離されたミトコンドリアおよび細胞内のミトコンドリアに容易に取り込まれる化合物が得られることを発見しました。ミトコンドリア内では、PEG リンカーは、ミトコンドリア内膜のマトリックスに面した面への TPP 構築物の吸着を大幅に減少させました。これらの発見により、ミトコンドリア内のミトコンドリアを標的とした TPP 化合物の分布を微調整できるようになります。
キーワード: 生体膜。親油性カチオン。ミトコンドリアを標的とする。ポリエチレングリコール。

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