Poly(glycerol) Used for Constructing Mixed Polymeric Micelles as T1 MRI Contrast Agent for Tumor-targeted Imaging
Yi Cao, Min Liu, Kunchi Zhang, Guangyue Zu, Ye Kuang, Xiaoyan Tong, Dangsheng Xiong, Renjun Pei
Abstract
生物医学における診断および治療への応用を実現するために、高分子ミセルに基づくナノスケールの送達ビヒクルの開発に多くの関心が寄せられました。ここでは、良好な生体適合性と標的特異性を備えたミセル磁気共鳴画像法 (MRI) 造影剤 (CA) を構築する目的で、2 種類の両親媒性ジブロックポリマー、mPEG-PG(DOTA(Gd))-b-PCL および FA- PEG-b-PCLを合成して、共集合により混合ミセルを形成しました。得られたミセル系のナノ構造は、コアとしてポリ（カプロラクトン）（PCL）、シェルとしてポリ（グリセロール）（PG）とポリ（エチレングリコール）（PEG）で構成され、DOTA（Gd）キレートと葉酸で同時に修飾されました（ FA)、MRI コントラスト増強と腫瘍ターゲティングの機能を提供しました。水溶液中の混合ミセルは、約 85 nm の流体力学的直径を示しました。さらに、この混合ミセルは、市販の Magnevist (3.95 mM-1 S1-) と比較して、より高い r1 緩和能 (14.01 mM-1 S1-) を示し、WST アッセイによって推定される細胞毒性は無視できる程度でした。in vitro および in vivo MRI 実験により、腫瘍細胞および組織に対する優れた標的特異性が明らかになりました。さらに、担癌マウスに混合ミセルを静脈内注射した後、腫瘍領域でシグナル強度が大幅に増強され、顕著な正のコントラスト効果が得られた。これらの予備的な結果は、混合ミセルが腫瘍標的イメージング用の T1 MRI CA としての可能性を示しています。95 mM-1 S1-) であり、WST アッセイで推定される細胞毒性は無視できる程度でした。in vitro および in vivo MRI 実験により、腫瘍細胞および組織に対する優れた標的特異性が明らかになりました。さらに、担癌マウスに混合ミセルを静脈内注射した後、腫瘍領域でシグナル強度が大幅に増強され、顕著な正のコントラスト効果が得られた。これらの予備的な結果は、混合ミセルが腫瘍標的イメージング用の T1 MRI CA としての可能性を示しています。95 mM-1 S1-) であり、WST アッセイで推定される細胞毒性は無視できる程度でした。in vitro および in vivo MRI 実験により、腫瘍細胞および組織に対する優れた標的特異性が明らかになりました。さらに、担癌マウスに混合ミセルを静脈内注射した後、腫瘍領域でシグナル強度が大幅に増強され、顕著な正のコントラスト効果が得られた。これらの予備的な結果は、混合ミセルが腫瘍標的イメージング用の T1 MRI CA としての可能性を示しています。
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