公開日: 2018 年 5 月 16 日。DOI:10.1007/s40242-018-8023-3
Chemical Research in Chinese Universities volume 34、pages428–433 (2018)
変異ソルターゼによるヒト成長ホルモンの部位特異的ペグ化 A
Hui Shi、Qingyang Shi、James T. Oswald、Ying Gao 、Leijiao Li および Yunhui Li
要約
ヒト成長ホルモン (hGH) は、成長と創傷治癒を促進する古典的な治療用タンパク質であり、下垂体から放出されます。タンパク質医薬品としてのその短い半減期は、治療効果に対する主な障壁となっています。血清半減期を延長するためにさまざまな戦略が設計されていますが、最も一般的なのはポリエチレングリコール(PEG)との結合であり、これによりタンパク質の血清半減期が大幅に延長されることが示されています。しかし、PEG化はランダムな結合を引き起こすことが多く、これによりタンパク質の機能が損なわれ、PEG化タンパク質の精製、特性評価、評価が妨げられる可能性があります。したがって、部位特異的な PEG 化は、PEG タンパク質結合の有望な方向性です。ここで我々は、ユニバーサル α アミノ酸を C 末端タグ付きタンパク質に酵素的に連結できる、変異型ソルターゼ A(7M) 酵素を利用しました。これにより、PEGによるhGHのC末端の特異的修飾が可能になります。この部位特異的に結合したPEG-hGHは、野生型hGHと同様の有効性、受容体結合および細胞増殖を有します。しかし、薬物動態分析により、その血清半減期は野生型 hGH のほぼ 24 倍であることが示されています。ここで我々は、部位特異的PEG化治療用タンパク質の開発における有望な進歩を提供した。
関連製品
略称: mPEG-NH2
名前:メトキシポリ(エチレングリコール) アミン
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