分子。 2022 12 3;27(23):8501。土井: 10.3390/molecules27238501.
直鎖状アミノアルキルおよび 3' 末端アミノ PEG リンカーで修飾された塩基不安定性オリゴヌクレオチド合成のためのホスホルアミダイト試薬の開発

要約

3' 末端にアミノリンカーを持つオリゴヌクレオチドは、複合オリゴヌクレオチドの調製に役立ちます。しかし、化学修飾されたヌクレオシドは塩基性条件下では不安定であるため、3'-アミノリンカーを有するオリゴヌクレオチドを調製する従来の方法ではオリゴヌクレオチドに組み込むことができません。したがって、我々は、3'-アミノリンカーで修飾された塩基不安定性オリゴヌクレオチドの合成用に、Fmocで保護されたホスホルアミダイトを設計しました。得られたホスホラミダイトは、3'-アミノ リンカーを持つオリゴヌクレオチドにうまく組み込まれました。保護基を除去するために、さまざまな塩基性溶液を研究しました。オリゴヌクレオチドを40%メチルアミン水溶液で室温で2時間処理することにより、すべての保護基を除去した。したがって、脱保護時間と温度は従来の条件 (28% NH3 aq.、55 °C、17 時間) と比較して大幅に短縮されました。さらに、オリゴヌクレオチド保護基は、穏やかな塩基（例えば、50 mM 炭酸カリウム メタノール溶液）を使用して除去できます。さらに、3'末端にアミノリンカーを有する塩基不安定性オリゴヌクレオチドが、開発されたホスホルアミダイト試薬を使用して合成されることに成功し、我々の戦略の有用性が強調された [8] 。
キーワード: 3â²-修飾;アミノリンカー;塩基不安定性オリゴヌクレオチド；共役

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