薬物送達と生体内抗腫瘍活性を改善するためのTRAIL三量体のヘテロ修飾
Li-Qiang Pan、Wen-Bin Zhao、Jun Lai、Ding Ding、Xiao-Yue Wei、Yang-Yang Li、Wen-Hui Liu、Xiao-Yue Yang 、Ying-Chun Xu、Shu-Qing Chen
要約
一部の腫瘍細胞株における薬物動態の不良と耐性は、TRAIL（腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド）の前臨床または臨床応用における大きな障害となっています。TRAIL114-281 (アミノ酸 114 ～ 281) の半減期は、種を問わず 30 分以内であることが明らかになりました。したがって、TRAIL変異体の結合に含まれる立体効果を利用して、マレイミド活性化PEG（ポリエチレングリコール）およびMMAE（モノメチルオーリスタチンE）を適用して、TRAILの異なるモノマーからの変異システインと連続的に部位特異的に結合させた。その結果、TRAIL三量体はさまざまな目的のためにヘテロ修飾されました。そして、得られた PEG-TRAIL-vcMMAE コンジュゲートは、劇的に改善された半減期 (11.54 時間) を示しました。
関連商品
略称：mPEG-MAL
名前:メトキシポリ(エチレングリコール)マレイミド
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