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不規則な骨欠損を修復するために、動的ネットワークから剛性ネットワークへと変化する練り込み可能な生地型ハイドロゲル 2025-11-15
Bioact Mater. 2024年6月21日 21:40:430-444. doi: 10.1016/j.bioactmat.2024.06.021. eCollection 2024年10月不規則な骨欠損を修復するために、動的ネットワークから剛性ネットワークへと変化する練り込み可能な生地型ハイドロゲル抽象的な予測不可能な大きさ、形状、深さを特徴とする不規則な骨欠損は、臨床治療における大きな課題となっています。様々な骨移植が利用可能ですが、欠損部の修復ニーズを完全に満たすものはありません。本研究では、チオール基と銀イオンの配位により第一の動的ネットワークを生成し、様々な不規則な骨欠損に適応する混練性を有する生地型ハイドロゲル（DR-Net）を作製します。第二の剛性共有結合ネットワークは光架橋により形成され、外力下で骨形成スペースを維持し、骨再生プロセスとの適合性を高めます。in vitro試験では、新鮮なブタ下顎骨に不規則な歯槽骨欠損を作製し、生地型ハイドロゲルは優れた形状適応性を示し、骨欠損の形態に完全に適合しました。光硬化後、ハイドロゲルの貯蔵弾性率は3.7 kPa（照射前）から32 kPa（照射後）へと8.6倍に増加しました。さらに、このハイドロゲルはP24ペプチドを効果的に充填することができ、重篤な頭蓋冠欠損を有するSprague-Dawley（SD）ラットの骨修復を強力に促進します。全体として、練りやすさ、空間維持能力、そして骨形成活性を備えたこの生地型ハイドロゲルは、不整骨欠損の治療における臨床応用において非常に大きな可能性を秘めています。キーワード: 生地型ハイドロゲル、動的ネットワーク、不規則な骨欠損、練りやすい、剛性ネットワーク。製品：構造別PEG誘導体の製造業者、構造別PEG誘導体の卸売業者
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ブレオマイシン投与後の肺線維症の改善を目的とした、吸入によるトランスフォーミング成長因子ベータsiRNA（siTGF-β1）の細胞内送達を強化する脂質ナノ粒子の工学 2025-11-01
薬学. 2025年1月24日;17(2):157. doi: 10.3390/pharmaceutics17020157. ブレオマイシン投与後の肺線維症の改善を目的とした、吸入によるトランスフォーミング成長因子ベータsiRNA（siTGF-β1）の細胞内送達を強化する脂質ナノ粒子の工学抽象的な背景/目的：形質転換成長因子ベータ（TGFβ1）は、肺線維症（PF）の過程において中核的な役割を果たしています。肺線維症の進行は、siRNAを用いたTGF-β1阻害によって緩和できます。しかし、ネイキッドsiRNAの限界により、治療効果が得られないことがあります。本研究は、治療目的でsiTGF-β1を肺に送達できる脂質ナノ粒子（LNP）の設計を目的としました。方法：in vitro細胞毒性試験およびトランスフェクション試験を用いて、イオン化脂質（IL）をスクリーニングしました。実験計画法（DOE）を用いて、霧化せん断力に対する耐性を高めることができる新規LNPを取得しました。また、siTGF-β1を封入したLNP（siTGFβ1-LNP）のPFへの影響を調査しました。結果：ILとしてDLin-DMA-MC3（MC3）を用いた場合、脂質相比はMC3：DSPC：DMG-PEG2000：コレステロール＝50：10：3：37、N/P＝3.25であった。siTGFβ1-LNPs溶液をエアロゾル（霧化）化することで、siTGFβ1-LNPsを安定的に肺へ送達することができた。in vitro実験では、siTGFβ1-LNPsは高い安全性と高いカプセル化能を有し、細胞への取り込みとエンドソームからの離脱を促進することが確認された。さらに、siTGFβ1-LNPsは炎症性浸潤を有意に減少させ、細胞外マトリックス（ECM）の沈着を抑制し、全身毒性を引き起こすことなくブレオマイシン（BLM）の毒性から肺組織を保護した。結論: siTGFβ1-LNPs は肺に効果的に送達され、TGF-β1 mRNA のサイレンシングと上皮間葉転換経路の阻害をもたらし、それによって PF のプロセスを遅らせることができるため、PF の治療と介入の新たな方法となります。キーワード: 実験計画法 (DOE)、脂質ナノ粒子 (LNP)、肺線維症 (PF)、siRNA 送達、形質転換成長因子 β1 (TGF-β1)。製品： DNA/RNA送達用添加剤の卸売、DNA/RNA送達用添加剤の専門サプライヤー
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バーゼル・コングレスセンターで開催されるTIDES Europe 2025にぜひお越しください！ブース番号：333 October 31,2025.
バーゼル会議センターで開催される TIDES Europe 2025 にぜひご参加ください。カレンダーに印をつけてください!オリゴヌクレオチドおよびペプチド治療薬の主要イベントである TIDES Europe2025 が、2025 年 11 月 11 日から 13 日までスイスのバーゼルで開催されます。 SINOPEG のブース #333 にぜひお立ち寄りいただき、以下の最先端ソリューションをご覧ください。カスタムPEG誘導体（mPEG、ヘテロ二官能性PEG、分岐PEG）核酸送達のための脂質ナノ粒子（LNP）とリピドイド革新的なリンカーテクノロジーとADCペイロード立ち寄る理由 PEG化のエキスパートに処方の課題についてご相談ください mRNA、siRNA、ペプチド療法用の高純度賦形剤を発見当社のGMPグレードの材料が前臨床から商業化への移行をどのように加速するかをご覧ください注目のケーススタディ: 世界的な COVID-19 ワクチンパートナー向けに温度安定性 LNP 製剤の開発における当社の役割についてお問い合わせください。 1:1ミーティングをスケジュールする: 混雑を避けてプライベートセッションを今すぐご予約ください: sales@sinopeg.com ご参加いただけませんか？オンラインでソリューションをご覧ください：http://www.sinopeg.com オリゴヌクレオチドおよびペプチド治療の未来を共に築きましょう！#333でお会いしましょう。 #TIDES2025 創薬 #LNP #mRNA #ペプチド治療薬 #バイオテクノロジーイノベーション
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PEG24 | 抗ウイルスリポペプチドと細胞膜の相互作用はPEGリンカーの長さによって影響を受ける October 15,2025.
分子. 2017年7月15日;22(7):1190. doi: 10.3390/molecules22071190. 抗ウイルスリポペプチドと細胞膜の相互作用はPEGリンカーの長さによって影響を受ける抽象的な最近、一連のリポペプチドが、ヒトパラインフルエンザウイルス3型やニパウイルスを含むパラミクソウイルス科に属するウイルスに対する広範囲の抗ウイルス活性を持つことが報告されました。その中でも、コレステロール残基に24単位のPEGリンカーで連結されたペプチド（VG-PEG24-Chol）が、最も優れた膜融合阻害ペプチドであることがわかりました。本研究では、同じ一連のペプチドと生体膜モデル系および単離ヒト末梢血単核細胞（PBMC）との相互作用を評価しました。VG-PEG24-Cholは最も高い挿入率を示し、コレステロールに富む膜の表面圧に大きな変化を誘導したペプチドの一つでした。このペプチドはPBMC膜に対しても高い親和性を示しました。これらのデータは、多能性パラミクソウイルス抗ウイルス剤としての可能性が知られている特定の抗ウイルスペプチド群のペプチド-膜相互作用のダイナミクスに関する新たな情報を提供します。キーワード: 抗ウイルス; コレステロール; 膜; パラミクソウイルス; ペプチド。 PEGリンカー: 様々な種類とグレードの単分散材がすぐに入手可能です| SINOPEG
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SINOEPGからの招待状 | 2025 CPHIワールドワイドヨーロッパ October 15,2025.
2025 CPHI Worldwide Europeにぜひお越しください！SINOPEGブース番号：8.0T48 嬉しいニュースです！2025 CPHI Worldwide Europe がもうすぐ開催されます。10 月 28 日から 30 日まで、メッセフランクフルトで開催されます。 SINOPEGは、ブース8.0T48にて、最先端のドラッグデリバリーシステム（DDS）ソリューションを展示いたします。特殊化学品および高度なドラッグデリバリーシステムにおける信頼できるパートナーとして、業界の発展を牽引するイノベーションを共有したいと考えています。なぜ当社を訪問するのですか? PEG誘導体、脂質、カスタム合成サービスの最新ポートフォリオをご覧ください研究開発と製造の課題に合わせたソリューションについてご相談ください当社の技術専門家と直接お会いください世界中のご友人、パートナー、そして業界関係者の皆様のご来場を心よりお待ちしております！共に協力し、医薬品業界の未来を創りましょう。日程：2025年10月28日～30日会場：メッセフランクフルト弊社ブース: T48 (ホール 8.0) 会う準備はできましたか？ぜひお立ち寄りください！
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ご招待！フランクフルトで開催されるCPhI Worldwide 2025でSINOPEGにお会いしましょう September 24,2025.
プレミアグローバル製薬イベント、CPhI Worldwide 2025 にぜひご参加ください。世界有数の製薬業界の集いであるCPhI Worldwide 2025にSINOPEGがご来場いただけることを大変嬉しく思います。このプレミアイベントには、API、製剤、バイオ医薬品、アウトソーシングサービスなど、医薬品サプライチェーン全体にわたる業界リーダー、イノベーター、そして専門家が一堂に会します。イベントの詳細: 日付: 2025年10月28日～30日所在地: ドイツ、フランクフルトブース: 8.0T48 ブース番号8.0T48では、製薬業界の進化するニーズに応える包括的な技術力とグローバルサービスソリューションをご紹介します。SINOPEGがイノベーション、品質、そして信頼性をもって、お客様のビジネスをどのようにサポートできるかをご理解いただける絶好の機会です。皆様とつながり、潜在的なコラボレーションについて話し合い、医薬品の将来についての洞察を共有できることを楽しみにしています。日程を空けて、ぜひお立ち寄りください。皆様のお越しを心よりお待ちしております。敬具、 SINOPEGチーム
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mPEG12 | 微生物トランスグルタミナーゼを用いたアミン官能化ポリエステルとジメチルカゼインの結合 September 22,2025.
J Pharm Sci. 2020年2月;109(2):981-991. doi: 10.1016/j.xphs.2019.10.052. Epub 2019年11月2日. 微生物トランスグルタミナーゼを用いたアミン官能化ポリエステルとジメチルカゼインの結合抽象的なタンパク質-ポリマー複合体は、天然タンパク質と比較して、高い安定性、長い生体内半減期、および低い免疫原性を示すことが多いため、治療薬として使用されています。本報告の前半では、Candida antarctica由来のリパーゼBを用いたグリセロールとジメチルアジペートとのエステル交換反応によるポリ(グリセロールアジペート) (PGA(M))の酵素合成について説明します。PGA(M)は親水性で生分解性ですが、水に不溶性のポリエステルです。アシル化により、PGA(M)は6-(Fmoc-アミノ)ヘキサン酸と親水性ポリ(エチレングリコール)側鎖(mPEG12)で修飾され、ポリマーの水溶性が向上します。続いて、保護基であるフルオレニルメチルオキシカルボニルを除去し、第一級アミン基を持つポリエステル、すなわちPGA(M)-g-NH2-g-mPEG12を生成します。 1H NMR分光法、FTIR分光法、ゲル浸透クロマトグラフィーを用いて、修飾前後のPGA(M)の化学構造と多分散度指数を決定した。第2部では、モデルタンパク質ジメチルカゼインとPGA(M)-g-NH2-g-mPEG12を、微生物由来のトランスグルタミナーゼを介した温和な反応条件下での結合について考察する。SDS-PAGEにより、タンパク質とポリエステルの結合が証明された。キーワード: CAL-B、アミン官能化ポリエステル、酵素重合、微生物トランスグルタミナーゼ（mTGase）、ポリ（グリセロールアジペート）（M）、タンパク質-ポリマー複合体。
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mPEG24 | ジペプチドリンカーのPEG化は抗体薬物複合体の治療指数と薬物動態を改善する 2025-09-15
Bioconjug Chem. 2025年2月19日;36(2):179-189. doi: 10.1021/acs.bioconjchem.4c00392. Epub 2025年1月20日. ジペプチドリンカーのPEG化は抗体薬物複合体の治療指数と薬物動態を改善する抽象的な抗体薬物複合体（ADC）に組み込まれた疎水性ペイロードは、一般的に親水性ペイロードよりも腫瘍浸透性およびADCからの放出時の「バイスタンダーキリング」において優れています。しかし、疎水性ペイロードは凝集しやすく、血漿クリアランスが加速されるため、ADC分子の有効性が低下し、毒性が増大します。ポリエチレングリコール（PEG）要素または糖基をADCリンカーに組み込むことでペイロードの疎水性を保護することは、親水性ペイロードを直接採用する代わりに有効な代替手段として浮上しています。本研究では、疎水性モノメチルアウリスタチンE（MMAE）を疎水性ペイロードの例として用い、ジペプチドリンカーを修飾することでPEGまたは糖基を組み込んだADCリンカーを合成しました。全ての薬物リンカー（DL）は、Trop-2を標的とするヒト化抗体RS7に、薬物抗体比（DAR）を4または8に設定して結合されました。これらのうち、バリン-リジン-PAB（VK）リンカーの側鎖にメチルPEG24（mPEG24）基を有するADC分子RS7-DL 11は、最大の親水性、生体物理学的安定性、腫瘍抑制効果に加え、半減期の延長と動物忍容性の向上を示しました。結論として、従来のジペプチドリンカーをPEG化することで、超疎水性ペイロードを結合するために使用できる最適化されたADC結合技術を実証し、治療指数と薬物動態プロファイルの両方を向上させました。
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