業界ニュース

ペグビソマントはソマバートの有効成分であり、組換えタンパク質成分とポリエチレングリコール (PEG) で構成されています。 December 8,2023.
先端巨大症は、成長ホルモン (GH) の過剰分泌を特徴とする稀な衰弱性内分泌疾患です。先端巨大症の臨床症状は、血清 IGF-I 濃度の上昇によって媒介されることが一般に受け入れられています。ソマバートは、手術および/または放射線療法に対して不十分な反応があり、ソマトスタチン類似体による適切な治療がIGF-I濃度を正常化しない、または許容されなかった先端巨大症患者の治療に適応されます。 Somavert の活性物質である Pegvisomant は、組換えタンパク質成分とポリエチレングリコール (PEG) からなるヒト成長ホルモン (hGH) の 40 ～ 50 kDa 分子変異体です。タンパク質分子 (B2036) は、ポリエチレングリコール (PEG) 分子の共有結合付加によって修飾され、B2036-PEG 分子あたり 4 および 5 つの PEG 基を持つペグ化タンパク質 (B2036-PEG) になります。タンパク質の直接ペグ化の目的は、B2036 の半減期を延長し、潜在的な免疫原性を低下させるために使用されました。B2036-PEGは、B2036と比較して、HGHRの部位2における結合の減少を示した。受容体に対する親和性が低下しているにもかかわらず、このタンパク質の研究により、循環半減期の延長によりペグ化型の効力が増大することが示されています。提示された薬力学的研究は、ペグビソマントが、インビトロおよびインビボでのｈＧＨ結合の強力な競合的かつ特異的なアンタゴニストであることを示した。参考: https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-Discussion/somavert-epar-scientific-Discussion_en.pdf 直鎖状単官能性PEG 直鎖状二官能性PEG 直鎖状ヘテロ官能性PEG 2アーム (LYS) ポリエチレングリコール 2アーム (PTO2) ポリエチレングリコール 2アーム (GLY) ポリエチレングリコール 2アーム(フルオレン) ポリエチレングリコール Yタイプ(Y1PTO2) ポリエチレングリコール 3アームポリエチレングリコール 4アームポリエチレングリコール 6アーム (DP) ポリエチレングリコール 8アーム(TP) ポリエチレングリコール 8アーム(HG) ポリエチレングリコール 8アーム (SUC) ポリエチレングリコール
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シスプラチン耐性と戦うための光線力学療法と白金化学療法を同時に行うためのアップコンバージョンナノプラットフォーム December 4,2023.
ダルトン交通局 2016 8 月 16;45(33):13052-60。土井：10.1039/c6dt01404f。シスプラチン耐性と戦うための光線力学療法と白金化学療法を同時に行うためのアップコンバージョンナノプラットフォームFujin Ai 1、Tianying Sun 2、Zoufeng Xu 1、Zhigang Wang 1、Wei Kong 2、Man Wai To 3、Feng Wang 4、Guangyu Zhu 1要約プラチナベース抗悪性腫瘍薬は、さまざまな固形腫瘍に対する第一選択の化学療法薬の 1 つですが、毒性の副作用や薬剤耐性の問題により、臨床上の最適化が制限されています。シスプラチン耐性を克服するための新しい戦略とプラットフォームが強く望まれています。ここでは、光増感剤（PS）だけでなく共有結合で負荷された、808 nmで励起され生体適合性のあるコアシェルシェルアップコンバージョンナノ粒子（UCNP）[NaGdF4:Yb/Nd@NaGdF4:Yb/Er@NaGdF4]を利用したマルチモーダルナノプラットフォームを組み立てました。、だけでなく、それぞれローズベンガル (RB) および c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(OCOCH2CH2NH2)2] である Pt(iv) プロドラッグも含まれます。UCNP には近赤外 (NIR) 光を可視光に変換する機能があり、RB はこれをさらに利用して一重項酸素を生成しました。同時に、ナノプラットフォームは Pt(iv) プロドラッグをがん細胞に送達しました。したがって、このアップコンバージョンナノプラットフォームは、光線力学療法 (PDT) と Pt 化学療法を組み合わせて同時に実行することができました。ナノプラットフォームは十分に特徴付けられており、エネルギー伝達効率が確認されました。遊離シスプラチンまたは RB のみをロードした UCNP と比較して、当社のナノプラットフォームは、シスプラチン感受性およびシスプラチン耐性の両方のヒト卵巣がん細胞において 808 nm 照射時に細胞毒性が大幅に改善されたことを示しました。機構的研究により、ナノ粒子が Pt(iv) プロドラッグをがん細胞に効率的に送達し、Pt-DNA 損傷を引き起こし、ナノプラットフォームが細胞の一重項酸素を生成してがん細胞を死滅させることが示されました。したがって、当社は、シスプラチン耐性に対する白金化学療法と PDT の併用に UCNP を使用するための包括的な戦略を提供します。また、当社のナノプラットフォームは、その NIR バイオイメージング能力により治療ツールとしても使用できます。関連製品略称: mPEG-SC名称:メトキシポリ(エチレングリコール) スクシンイミジルカーボネート製品の詳細については、下記までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CH
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発光イメージングとがんの光線力学的治療のために、808 nmの近赤外光をアップコンバートするコアシェルシェルナノプラットフォーム November 24,2023.
科学議員 2015 年 6 月 2:5:10785。土井：10.1038/srep10785。がんのルミネッセンスイメージングと光線力学的治療のために、808 nm の近赤外光をアップコンバートするコアシェルシェルナノプラットフォームFujin Ai 1、Qiang Ju 2、Xiaoman Zhang 3、Xian Chen 2、Feng Wang 4、Guangyu Zhu 1要約アップコンバージョンナノ粒子 ( UCNP は、その代表的な大きな反ストークスシフト、生体組織への深い浸透、狭い発光帯域、および高い時空間分解能により、光線力学療法 (PDT) およびイメージングのために広く研究されてきました。しかし、従来のUCNPベースのPDTシステムは、水の吸収が大きい980nmでの励起を利用しているため、過熱効果による照射による細胞死滅効果が大きな懸念となっていました。今回我々は、クロリン e6 と葉酸をロードした 808 nm 励起 NaYbF4:Nd@NaGdF4:Yb/Er@NaGdF4 コアシェルシェルナノ粒子を使用し、イメージングと PDT を同時に行う効率的なナノプラットフォームを報告します。この波長では、水の吸収が最小限に抑えられます。高いエネルギー伝達効率が達成され、細胞毒性のある一重項酸素が生成されます。当社のナノプラットフォームは、濃度、時間、受容体に依存してがん細胞を効果的に殺します。さらに重要なことは、当社のナノプラットフォームは、厚さ 15 mm の筋肉組織の下でも一重項酸素を効率的に生成できますが、980 nm 励起では生成できません。これは、当社のシステムによってより高い浸透深さが達成されることを示しています。これらの結果は、当社のナノプラットフォームが PDT を通じて内因性腫瘍または大きな腫瘍の中心を効果的に殺す能力を備えていることを示唆しています。これにより、UCNP ベースの PDT システムを使用して抗がん効果が大幅に向上し、治療できる腫瘍の種類が広がります。関連製品略称: mPEG-SC名称:メトキシポリ(エチレングリコール) スクシンイミジルカーボネート製品の詳細については、下記までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400 -918-9898電子メール: sales@sinopeg.com
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変異システイン残基の部位特異的PEG化と腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド（TRAIL）に対するその効果 November 13,2023.
生体材料。2013 12 月;34(36):9115-23。土井：10.1016/j.biomaterials.2013.08.020。Epub 2013 Aug 24.変異システイン残基の部位特異的ペグ化と腫瘍壊死因子 (TNF) 関連アポトーシス誘導リガンド (TRAIL) に対するその効果Li-Qiang Pan 1、Hai-Bin Wang、Jun Lai、Ying- Chun Xu、Chen Zhang、Shu-Qing Chen 抽象的な腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド（TRAIL）は、正常細胞には影響を与えずに、広範囲の腫瘍細胞株にアポトーシスを特異的に誘導する有望な抗腫瘍剤です。残念ながら、TRAIL の臨床開発は妨げられましたが、その原因としては、TRAIL の不安定性、生物学的利用能、送達不良などが考えられます。N 末端特異的な PEG 化は TRAIL の薬物動態と安定性を改善する手段を提供しますが、PEG 化プロセスを完了するには予想よりも少し長い時間がかかりました。したがって、我々は、メトキシポリ（エチレングリコール）マレイミド（mPEG-MAL）をTRAIL（95-281）変異体N109Cと結合させるための別のPEG化アプローチである変異Cys-SH部位特異的PEG化を設計した。Asn-109 は、潜在的な N 結合型グリコシル化部位であるため、PEG 化部位として選択されました。約90%のTRAIL変異体N109CがmPEG-MALにより40分以内にPEG化できることが示された。また、mPEG(MAL)-N109C は、N 末端特異的に PEG 化された TRAIL (114-281) (mPEG(ALD)-TRAIL(114-281)) よりも優れた in vitro 安定性と抗腫瘍活性を有することが明らかになりました。さらに、mPEG(MAL)-N109C は、腫瘍異種移植モデルにおいて mPEG(ALD)-TRAIL(114-281) よりも高い治療可能性を示し、より優れた薬物送達とバイオアベイラビリティの恩恵を受けました。これらの結果は、変異Cys-SH特異的PEG化が、N末端特異的PEG化以外に効率的かつ効果的にTRAILを部位特異的にPEG化する代替手段であることを実証した。キーワード:抗腫瘍剤; グリコシル化部位。ペグトレイル。タンパク質の送達; 部位特異的なペグ化。関連製品略称: mPEG-pALD名称:メトキシポリ(エチレングリコール) プロピオンアルデヒド略称: mPEG-MAL名称:メトキシポリ(エチレングリコール) マレイミド製品の詳細については、以下までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel : 1-844-QUAL-PEG CHN 電話: 400-918-9898電子メール: sales@sinopeg.com
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傷をふさぐための注射可能な即時自己治癒医療用接着剤 November 9,2023.
ACS アプリケーションインターフェイス。2020 年 2 月 26 日;12(8):9132-9140。土井: 10.1021/acsami.0c01022。Epub 2020 Feb 14. An Injectable and Instant Self-Healing Medical Adhesive for Wound Sealing Feifei Sun 1、Yazhong Bu 1、Youron Chen 2、Fei Yang 1、Jiakuo Yu 2、Decheng Wu 1 3要約注入性を備えた多用途の機能性医療用接着剤の設計、自己治癒力と強力な接着力は、医療における創傷封鎖を促進するための望ましい治療効果を達成するために非常に重要です。ここでは、ポリフェノール化合物タンニン酸（TA）とスクシンイミドグルタル酸活性エステル（PEG-SG）でエンドキャップされた8アームポリ（エチレングリコール）との物理的相互作用によって、自己修復性の注入可能な接着剤が製造されます。PEGの構造単位（-CH2-CH2-O-）とTAのカテコールヒドロキシル（-OH）から水素結合が誘導され、タンパク質のN-ヒドロキシスクシンイミド（-NHS）とアミノ（-NH2）間のエステル交換を伴い、自己修復力と迅速な強接着に貢献します。特に、PEG/TA 接着剤はブタの硬い組織に繰り返し接着し、大きな切開張力下で冠状動脈を閉鎖し、2 kg の重い荷重に耐えることができます。PEG/TA 接着剤は、ずり減粘性と抗膨潤性を示すため、1 本のシリンジで押し出すことでさまざまな創傷に簡単に塗布できます。接着剤のシングルチャンネル歯磨き粉のような特徴により、携帯用に密閉して保管することができます。さらに、生体内操作および組織学的 H&E 染色の結果は、PEG/TA 接着剤がラットモデルにおける創傷治癒と組織再生を大幅に促進することを示しています。多機能PEG/TA接着剤は、優れた治療効果を促進するための注射可能性、即時自己治癒性、長期持続性の強力な接着性という特殊性を備えており、自己救済および外科的状況に新たな代替手段を提供する可能性があります。キーワード:接着剤; ポリエチレングリコール）; 自己修復。単一チャネル/注入可能。傷の封鎖。関連製品略称：mPEG-OH名称：メトキシポリ(エチレングリコール)略称：mPEG-NH2名称：メトキシポリ(エチレングリコール)アミン略称：mPEG-SH名称：メトキシポリ(エチレングリコール)チオール製品の詳細につきましては、下記までお問い合わせください。米国電話番号: 1-844-782-5734米国電話番号: 1-844-QUAL-PEG CHN 電話番号: 400-918-9898電子メール: sales@sinopeg.com
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画像誘導近赤外 II 光熱化学療法用の腫瘍微小環境応答性形状反転自己標的化ウイルス由来ナノドラッグ November 6,2023.
ACSナノ。2019 11 26;13(11):12912-12928。土井: 10.1021/acsnano.9b05425。Epub 2019 Oct 29.腫瘍微小環境応答性形状反転セルフターゲティングイメージング誘導近赤外 II 光熱化学療法のためのウイルスにインスピレーションを受けたナノドラッグYang Li 1 2 3, Jinyan Lin 2, Peiyuan Wang 1 2 3, Qiang Luo 1 2 3 、Huirong Lin 4、Yun Zhang 1 3、Zhenqing Hou 5、Jingfeng Liu 1 2 3、Xiaolong Liu 1 2 3 要約腫瘍微小環境に応答するマルチモーダル相乗療法戦略は、重篤な副作用を回避しながら、治療効果を大幅に向上させることができます。特殊な形態が光熱変換効率（PCE）と細胞送達を強化できるという事実に触発され、近赤外（NIR）-II PCEを強化し、細胞を増加させるための、酸性腫瘍微小環境応答性形状反転型有機金属ウイルスをヒントにしたナノドラッグを開発しました。接着、および腫瘍標的化の活性化。まず、NIR-I 蛍光プローブ (IR825)、化学薬品 (ペメトレキセド、PEM)、および希土類金属イオン (Nd(III)) を選択して、配位駆動アセンブリーを介してウイルス様ナノ薬物を合成しました。次に、ナノ薬物のスパイク状の表面は、酸性度に敏感なポリ（エチレングリコール）「シェル」によってさらにカモフラージュされ、ウイルスコアと球シェルの階層的ナノアセンブリを作成しました。これにより、免疫クリアランスを効果的に防ぎ、体循環を延長することができます。興味深いことに、酸性の腫瘍微小環境は、形状反転のためのナノアセンブリの殻の剥離を引き起こし、ウイルス様の表面を生成し、続いて PEM を再曝露して、NIR-II PCE を強化しながら細胞内部移行を相乗的に増幅する可能性があります。殻が剥離したウイルス様ナノドラッグコアを利用することで、蛍光/光音響イメージングの正確な誘導下で、腫瘍微小環境に特異的な強化型NIR-II光熱化学療法を実現することができ、それにより、単一の治療サイクルで再発のない完全な腫瘍除去を達成することができる。我々は、腫瘍微小環境応答能力と「球体からウイルスへの」形状反転を統合することで、生体模倣標的がん治療に有望な戦略が提供されると構想している。キーワード: NIR-II 光熱療法、化学療法; 形状の反転。腫瘍微小環境反応。ウイルスからインスピレーションを得たナノドラッグ。関連製品略称: mPEG-OH名称:メトキシポリ(エチレングリコール)製品の詳細については、以下までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918 -9898電子メール: sales@sinopeg.com
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相乗的酸化化学療法のための自己標的化活性化と ROS 再生を備えた腫瘍微小環境カスケード応答性ナノドラッグ November 2,2023.
ナノマイクロレット。2020 9 14;12(1):182。土井: 10.1007/s40820-020-00492-4。相乗的酸化化学療法のための自己標的化活性化と ROS 再生を備えた腫瘍微小環境カスケード応答性ナノドラッグYang Li # 1 2 3、Jinyan Lin # 2、Peiyuan Wang 1 2 3、Qiang Luo 1 2 3、Fukai Zhu 4、Yun Zhang 1 3、Zhenqing Hou 4、Xiaolong Liu 5 6 7、Jingfeng Liu 8 9 10要約非常に高い薬物ペイロードを備えたキャリアフリーのナノドラッグは、ますます注目を集めています。ここでは、腫瘍の酸性度によって引き起こされるターゲティング活性化とそれに続く正のフィードバックループを介した循環増幅されたROSによって引き起こされる薬物放出を達成できるpH / ROSカスケード応答性ナノ薬物を構築します。ビタミンEコハク酸塩とメトトレキサート（MTX）から合成されたジセレン化物架橋プロドラッグは、自己集合してナノ粒子（VSeM）になります。VSeM 表面上に酸性切断性 PEG を修飾すると、MTX のターゲティング能力が一時的に遮断され、免疫クリアランスを回避し、その結果循環時間が延長されます。腫瘍部位に到達すると、酸性によって引き起こされるPEGの脱離により、ターゲットを絞った回復が起こり、腫瘍細胞の取り込みが促進されます。その後、VSeM は細胞内 ROS に応答して解離し、VES/MTX 放出を引き起こす可能性があります。その後、解放された VES が余分な ROS を生成して、VSeM の崩壊を加速する可能性があります。最後に、VES から生成される過剰な ROS は、放出された MTX と相乗作用して、調整された酸化化学療法によって腫瘍の増殖を効率的に抑制する可能性があります。私たちの研究は、相乗的な癌治療のためにカスケード応答性ナノドラッグを設計するための新しい戦略を提供します。キーワード: ROS の循環増幅。正のフィードバックループ。相乗的な酸化化学療法。ターゲットを絞った活性化。ビタミンEナノドラッグ。関連製品略称: mPEG-OH名称:メトキシポリ(エチレングリコール)製品の詳細については、以下までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918 -9898電子メール: sales@sinopeg.com
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微生物のトランスグルタミナーゼを介したリジン残基レベルでのシトクロムcのPEG化 October 30,2023.
バイオテクノロジーレター。2016 7 月;38(7):1121-9。土井: 10.1007/s10529-016-2083-6。Epub 2016 Mar 29.微生物トランスグルタミナーゼを介したリジン残基レベルでのシトクロム c のペグ化Jian Qin Zhou 1、Ting He 1、Jian Wen Wang 2要約目的:微生物トランスグルタミナーゼ (mTG) を介したシトクロム c のペグ化方法を確立すること。リジン (Lys) 残基レベルのタンパク質。結果:カルボキシベンジル-グルタミニル-グリシニル-メトキシポリエチレングリコール (CBZ-QG-mPEG) は、カルボキシベンジル-グルタミニル-グリシン (CBZ-QG) を mPEG アミンに導入することによって調製されました。フーリエ変換赤外分光法とSDS-PAGEによる分析により、CBZ-QG-mPEGが合成に成功し、治療用タンパク質であるシトクロムc（cyt c）を修飾するアシル供与体としてmTGによって認識できることが示された。最後に、最適化された条件 (cyt c 0.5 mg/ml、CBZ-QG-mPEG 11.25 mg/ml、mTG 0.5 mg/ml、37 °C、2 時間) の下で、PEG 化収率は 76.5 % に達しました。結論:これは、mTG によって触媒される Lys 残基レベルでのタンパク質の PEG 化に関する最初の研究です。この新規な方法は、活性タンパク質を固定化し、治療用タンパク質を修飾するために使用できる可能性がある。キーワード:リジン残基; 微生物のトランスグルタミナーゼ; PEG化; 治療用タンパク質; トランスグルタミナーゼ。関連商品略称：mPEG-NH2名称：メトキシポリ(エチレングリコール)アミン略称：mPEG-SPA名称：メトキシポリ(エチレングリコール)スクシンイミジルプロピオネート製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898電子メール: sales@sinopeg.com
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