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  • フッ素化多面体オリゴマーシルセスキオキサンエンドキャップポリ(エチレンオキシド)巨大界面活性剤: 正確な合成と界面挙動
    フッ素化多面体オリゴマーシルセスキオキサンエンドキャップポリ(エチレンオキシド)巨大界面活性剤: 正確な合成と界面挙動 April 20,2023.
    Polymer、第 186 巻、2020 年 1 月 9 日、122055 https://doi.org/10.1016/j.polymer.2019.122055 フッ素化多面体オリゴマーシルセスキオキサンエンドキャップポリ(エチレンオキシド)巨大界面活性剤:精密合成と界面挙動 Xian Xu 、Yu Shao 、Weijie Wang、Liping Zhu、Hao Liu、Shuguang Yang 要約 正確に結合した分子ナノ粒子 (MNP) を備えた巨大界面活性剤の界面挙動は重要なテーマです。この記事では、ヒドロシリル化、エステル化、および CuAAC の「クリック」化学の組み合わせにより、ポリ(エチレンオキシド) (PEO) 鎖を粒子状のアリール トリフルオロビニル エーテル官能化多面体オリゴマー シルセスキオキサン (FVPOSS) でエンドキャップし、 「一頭一尾」および「ボーラ型」の巨大界面活性剤を構築します。巨大な界面活性剤は空気/水の界面に広がり、表面圧力面積 (π-A) 等温線により、圧縮下における界面活性剤の界面挙動が明らかになります。原子間力顕微鏡(AFM)画像は、巨大な界面活性剤が、ラングミュア・ブロジェット(LB)膜堆積手順を通じて異なる表面圧力でシリコン基板に転写された後、フラクタル成長挙動を示すことを示しています。 関連商品 略称:mPEG-N3 名称:メトキシポリ(エチレングリコール)アジド 略語: N3-PEG-N3 名前: α,ω-ジアジド ポリ(エチレン グリコール) 製品の詳細については、以下までお問い合わせください: US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN電話: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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  • 抗腫瘍効果を向上させるためのPEG化腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド毒素複合体の多段階送達の最適化
    抗腫瘍効果を向上させるためのPEG化腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド毒素複合体の多段階送達の最適化 April 17,2023.
    バイオコンジュグケム。2017 8 月 16;28(8):2180-2189。土井: 10.1021/acs.bioconjchem.7b00327。Epub 2017 8 月 1. 抗腫瘍改善のための PEG 化腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘導リガンド毒素複合体の多段階送達の最適化 Xiaoyue Wei、Xiaoyue Yang、Wenbin Zhao、Yingchun Xu、Liqiang Pan、Shuqing Chen 要約 TRAIL(腫瘍壊死因子(TNF)関連アポトーシス誘導リガンド)は、有望な広域抗腫瘍剤と考えられてきましたが、薬物送達が不十分であり、TRAIL耐性腫瘍であるため、さらなる応用は制限されていました。これら 2 つの障害を解決するために、PEG-TRAIL-MMAE (モノメチル オーリスタチン E) の形で 3 段階の薬物送達戦略が TRAIL に適用されました。最初のステップでの TRAIL の PEG 化は、その in vivo 薬物動態を改善するために実行されましたが、第 2 ステップでの TRAIL 結合体とデスレセプター間の相互作用は、TRAIL の外因性アポトーシス経路を活性化するように設計されており、リソソームからの MMAE のさらなる放出が行われました。第三のステップは、一部の腫瘍におけるTRAIL耐性を克服するために別のアポトーシス経路を導入することです。ここで、3つのステップのバランスをとるために、PEG/MMAE 比は、PEG-TRAIL-MMAE コンジュゲートに対して最適化されました。さまざまな PEG/MMAE 比の PEG-TRAIL-MMAE コンジュゲートを調製し、薬物動態 (PK) および薬力学 (PD) に関して相互に比較しました。その結果、PEG/MMAE比が1:2のPEG-TRAIL-MMAE複合体は、ラットでの半減期の延長(6.8時間)、インビトロ(IC50 0.31 nM)およびインビボでの最高の抗腫瘍活性を示しましたが、兆候はありませんでした。異種移植モデルにおける毒性の解析結果は、最適化後の多段階薬物送達および抗腫瘍戦略として有望であることを示唆しています。 関連商品 略称:mPEG-MAL 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)マレイミド 製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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  • 薬物送達と生体内抗腫瘍活性を向上させるためのTRAIL三量体のヘテロ修飾
    薬物送達と生体内抗腫瘍活性を向上させるためのTRAIL三量体のヘテロ修飾 March 29,2023.
    Sci Rep. 2015 10 8;5:14872。土井:10.1038/srep14872。 薬物送達と生体内抗腫瘍活性を改善するためのTRAIL三量体のヘテロ修飾 Li-Qiang Pan、Wen-Bin Zhao、Jun Lai、Ding Ding、Xiao-Yue Wei、Yang-Yang Li、Wen-Hui Liu、Xiao-Yue Yang 、Ying-Chun Xu、Shu-Qing Chen 要約 一部の腫瘍細胞株における薬物動態の不良と耐性は、TRAIL(腫瘍壊死因子(TNF)関連アポトーシス誘導リガンド)の前臨床または臨床応用における大きな障害となっています。TRAIL114-281 (アミノ酸 114 ~ 281) の半減期は、種を問わず 30 分以内であることが明らかになりました。したがって、TRAIL変異体の結合に含まれる立体効果を利用して、マレイミド活性化PEG(ポリエチレングリコール)およびMMAE(モノメチルオーリスタチンE)を適用して、TRAILの異なるモノマーからの変異システインと連続的に部位特異的に結合させた。その結果、TRAIL三量体はさまざまな目的のためにヘテロ修飾されました。そして、得られた PEG-TRAIL-vcMMAE コンジュゲートは、劇的に改善された半減期 (11.54 時間) を示しました。 関連商品 略称:mPEG-MAL 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)マレイミド 製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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  • PEG化タンパク質に対する抗PEG免疫応答に対するタンパク質の免疫原性とPEGのサイズおよび分岐の影響
    PEG化タンパク質に対する抗PEG免疫応答に対するタンパク質の免疫原性とPEGのサイズおよび分岐の影響 March 27,2023.
    プロセス生化学。第 52 巻、2017 年 1 月、183 ~ 191 ページ https://doi.org/10.1016/j.procbio.2016.09.029 PEG 化タンパク質に対する抗 PEG 免疫応答に対するタンパク質の免疫原性と PEG サイズおよび分岐の影響 Xue Wan、Juankun Zhang、Weili Yu、Lijuan Shen、Shaoyang Ji、Tao Hu PEG化は、治療用タンパク質の薬理学的特性を改善することに成功しました。しかし、ポリエチレングリコール (PEG) には、治療用タンパク質にマイナスの臨床効果をもたらす免疫原性という負担がかかっています。PEG化タンパク質に対する抗PEG免疫応答は、おそらくタンパク質と結合メトキシPEG(mPEG)の性質に依存します。したがって、タンパク質の免疫原性、PEG化の程度、分子量(Mw)、およびmPEGの分岐が抗PEG免疫応答に及ぼす影響を調査する必要があります。オボアルブミン、破傷風トキソイド (TT)、TT-TT 複合体、および TT-ウシ血清アルブミン複合体を標的タンパク質として使用しました。異なる程度のPEG化を有するPEG化タンパク質は、サイズ排除クロマトグラフィーによるPEG化TTの分画によって得られました。異なる分子量と mPEG の分岐をもつ PEG 化タンパク質は、直鎖 mPEG (5 kDa および 20 kDa) および分岐 mPEG (20 kDa) による TT の修飾によって得られました。PEG化タンパク質は、高レベルの抗PEG抗体(主にIgMおよびIgG1)を誘発しました。抗PEG免疫応答は、タンパク質の免疫原性、PEG化の程度、およびmPEGのMwに依存しました。対照的に、mPEG の分岐は、PEG 化タンパク質に対する抗 PEG 免疫応答にわずかな影響を及ぼしました。 関連商品 略称:mPEG-MAL 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)マレイミド 製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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  • 癌に対する長期持続性の治療薬としての生物工学的に作られたアルギニン枯渇酵素
    癌に対する長期持続性の治療薬としての生物工学的に作られたアルギニン枯渇酵素 March 24,2023.
    Appl 微生物バイオテクノロジー。2020 年 5 月;104(9):3921-3934。土井: 10.1007/s00253-020-10484-4。Epub 2020 Mar 6. 癌に対する長期持続治療薬としての生物工学的アルギニン枯渇酵素 Sai-Fung Chung、Chi-Fai Kim、Suet-Ying Tam、Man-Chung Choi、Pui-Kin So、Kwok-ying Wong、ユン・チュン・リョン、ワイ・フン・ロー 要約 L-アルギニン(L-Arg)の枯渇は、がん治療において大きな注目を集めています。2 種類のアルギニン枯渇酵素、アルギニン デイミナーゼ (ADI) とヒト アルギナーゼ I が臨床試験中ですが、ランダムなペグ化部位、補因子としての重金属の有効性の低さ、および免疫原性により、これらの薬剤の性能が制限され、困難が生じています。均質な生産で。今回我々は、10種類の触媒金属イオンをスクリーニングし、Cys45残基をPEGマレイミドに結合させて活性の低下を最小限に抑え、均質な生成物を生成することにより、部位特異的なモノPEG化ヒトアルギナーゼI変異体の作製に成功した。金属イオン富化ヒトアルギナーゼ I 変異体 (HAI) の触媒効率の傾向は、Co2+ > Ni2+ ≫ Mn2+ でした。Co-HAI と Ni-HAI の全体的な kcat/KM 値は、Mn-HAI よりもそれぞれ約 8.7 倍と約 5.2 倍高かった。さらに、酵素反応速度論および円二色性分光分析の結果は、HAI 表面に付着した 20 または 40 kDa の直鎖および分岐 PEG が酵素活性およびタンパク質の二次構造に影響を及ぼさないことを実証しました。インビトロ研究では、Co-HAI-PEG20L と Ni-HAI-PEG20L の両方が 8 種類の癌細胞株の増殖を阻害することが示されました。マウスでの薬力学的研究では、13 mg/kg の Co-HAI-PEG20L および 15 mg/kg の Ni-HAI-PEG20L を腹腔内投与すると、投与後 120 時間以上 L-Arg レベルを検出限界以下に維持できることが実証されました。注射は1本。マウスの体重は注射後 5 日以内に正常レベルに戻ることができ、用量が十分に耐えられることを示しました。したがって、Ni-HAI-PEG20L と Co-HAI-PEG20L は両方とも癌治療の有望な候補です。キーポイント:• モノペグ化はヒトアルギナーゼ I 変異体 (HAI) に適用されました。• Co および Ni が豊富な HAI の触媒効率は野生型よりも高かった。• 少なくとも 8 種類の癌細胞株が Co-および Ni-HAI-PEG20L によって阻害されました。• Co-および Ni-HAI-PEG20L は、L-Arg を毎週枯渇させることができました。グラフィカルな抽象。 キーワード:二価金属イオン; ヒトアルギナーゼ I; L-Arg; 薬力学; 部位特異的なモノPEG化。 関連商品 略称:mPEG-MAL 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)マレイミド 製
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  • チキソトロピー超分子ペクチン-ポリ(エチレングリコール)メタクリレート(PEGMA)ヒドロゲル
    チキソトロピー超分子ペクチン-ポリ(エチレングリコール)メタクリレート(PEGMA)ヒドロゲル March 22,2023.
    Polymers (Basel). 2016 Nov 18;8(11):404. doi: 10.3390/polym8110404. Thixotropic Supramolecular Pectin-Poly(Ethylene Glycol) Methacrylate (PEGMA) Hydrogels Siew Yin Chan, Wee Sim Choo, David James Young, Xian Jun Loh Abstract Pectin is an anionic, water-soluble polymer predominantly consisting of covalently 1,4-linked α-d-galacturonic acid units. This naturally occurring, renewable and biodegradable polymer is underutilized in polymer science due to its insolubility in organic solvents, which renders conventional polymerization methods impractical. To circumvent this problem, cerium-initiated radical polymerization was utilized to graft methoxy-poly(ethylene glycol) methacrylate (mPEGMA) onto pectin in water. The copolymers were characterized by ¹H nuclear magnetic resonance (NMR), Fourier transform infrared (FTIR) spectroscopy and thermogravimetric analysis (TGA), and used in the formation of supramolecular hydrogels through the addition of α-cyclodextrin (α-CD) to induce crosslinking. These hydrogels possessed thixotropic properties; shear-thinning to liquid upon agitation but settling into gels at rest. In contrast to most of the other hydrogels produced through the use of poly(ethylene glycol) (PEG)-grafted polymers, the pectin-PEGMA/α-CD hydrogels were unaffected by temperature changes. キーワード:セリウム; ペクチン; ポリ(エチレングリコール)メタクリレート; 超分子ヒドロゲル。α-シクロデキストリン。 関連商品 略称:mPEG-MA 名前:メトキシポリ(エチレングリコール)メタクリレート 製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 US Tel: 1-844-782-5734 US Tel: 1-844-QUAL-PEG CHN Tel: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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  • 単一 NIR レーザー誘発がん併用療法用のポリエチレン グリコール リン脂質でカプセル化されたシリコン 2,3-ナフタロシアニン 二水酸化物ナノ粒子 (SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP)
    単一 NIR レーザー誘発がん併用療法用のポリエチレン グリコール リン脂質でカプセル化されたシリコン 2,3-ナフタロシアニン 二水酸化物ナノ粒子 (SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP) March 20,2023.
    中国語の化学文字。第 28 巻、第 6 号、2017 年 6 月、ページ 1290-1299 https://doi.org/10.1016/j.cclet.2017.01.007 ポリエチレングリコールリン脂質でカプセル化されたシリコン 2,3-ナフタロシアニンジヒドロキシドナノ粒子 (SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) ) NP) 単一 NIR レーザー誘発癌併用療法用 ジンピン・ウェイ、シャオラン・チェン、シャオヨン・ワン、ジンチャオ・リー、サイゲー・シー、ガン・リウ、ナンフェン・ジェン 概要 現在、光熱療法 (PTT) と光線力学療法 (PDT) の組み合わせが、がん治療の強力な技術として浮上しています。しかし、報告されている PTT と PDT の組み合わせのほとんどの例では、別の波長の励起下で多成分ナノ複合材料が使用されており、その結果、複雑な治療プロセスが必要になります。この研究では、光音響 (PA) 用にシリコン 2,3-ナフタロシアニンジヒドロキシド (SiNcOH) を DSPE-PEG および DSPE-PEG-NH2 でコーティングすることにより、新しいセラノスティック ナノプラットフォーム (SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP) の開発に成功しました。初めての画像ガイド下 PTT および PDT 腫瘍アブレーション。調製したままの単剤 SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP は、良好な水溶性と生体適合性を備えているだけでなく、808 nm の NIR レーザー照射時に高い光熱変換効率と一重項酸素生成能力も示します。加えて、SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP は、NIR 領域での吸収が高いため、光音響 (PA) イメージング用の効果的な診断用ナノ薬剤としても使用できます。インビトロおよびインビボの実験結果は、単一NIRレーザー励起によるPAイメージングの誘導下でPTTとPDTを同時に組み合わせることで、がん細胞を効果的に死滅させたり、腫瘍組織を根絶したりできることを明確に示しました。SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP による癌治療における容易な合成と高効率を考慮に入れると、我々の研究は、分子イメージングに基づく併用療法を実現するための有望な戦略を提供します。インビトロおよびインビボの実験結果は、単一NIRレーザー励起によるPAイメージングの誘導下でPTTとPDTを同時に組み合わせることで、がん細胞を効果的に死滅させたり、腫瘍組織を根絶したりできることを明確に示しました。SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP による癌治療における容易な合成と高効率を考慮に入れると、我々の研究は、分子イメージングに基づく併用療法を実現するための有望な戦略を提供します。インビトロおよびインビボの実験結果は、単一NIRレーザー励起によるPAイメージングの誘導下でPTTとPDTを同時に組み合わせ
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  • 新しいクルクミン-大豆ホスファチジルコリン複合体ベースの標的薬物送達システムの設計
    新しいクルクミン-大豆ホスファチジルコリン複合体ベースの標的薬物送達システムの設計 March 15,2023.
    医薬品の配送。2017 11 月;24(1):707-719。土井:10.1080/10717544.2017.1303855。 新しいクルクミン-大豆ホスファチジルコリン複合体ベースの標的薬物送達システムの設計 Jiajiang Xie、Yanxiu Li、Liang Song、Zhou Pan、Shefang Ye、Zhenqing Hou 要約 最近、ナノ医療の分野における世界的な傾向は、天然の活性成分とリン脂質(PC)の組み合わせを設計して、治療薬-リン脂質複合体を形成する方向に向かっています。特定の両親媒性分子複合体として、従来の剤形と新しい薬物送達システムのユニークな架け橋となり得ます。この記事では、薬物リン脂質複合体技術と自己組織化技術に基づいて、薬物ローディング能力を高め、制御/持続的な薬物放出を達成し、抗がん活性を向上させるために、薬理学的に安全で低毒性の薬物クルクミン(CUR)を選択しました。新しい CUR-大豆ホスファチジルコリン (SPC) 複合体および CUR-SPC 複合体自己集合ナノ粒子 (CUR-SPC NP) を共溶媒法とナノ沈殿法により調製しました。DSPE-PEG-FA は、PEG-CUR-SPC NP (FA-PEG-CUR-SPC NP として設計) の表面でさらに官能化され、細胞への取り込みと標的化可能性を特異的に高めました。FA-PEG-CUR-SPC NP は、球状の形状、約 180 nm の平均直径、優れた生理的安定性、および pH 誘発性の薬物放出を示しました。薬物捕捉効率と薬物装填量はそれぞれ最大 92.5 %と 16.3%でした。in vitro 細胞取り込みおよび細胞毒性研究では、FA-PEG-CUR-SPC NP および CUR-SPC NP が、遊離 CUR、CUR-SPC NP、PEG と比較して、HeLa 細胞および Caco-2 細胞に対して著しく強い細胞取り込み効果および抗がん活性を示すことが実証されました。 -CUR-SPC NP。さらに重要なことに、FA-PEG-CUR-SPC NP は、遊離 CUR および PEG-CUR-SPC NP と比較して、全身循環寿命の延長と腫瘍蓄積の増強を示しました。 キーワード:クルクミン; 抗がん剤とリン脂質の複合体。ナノ粒子。自己集合。ターゲティング。 関連商品 略称:mPEG-DSPE 名前: 1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン-N-[メトキシポリ(エチレングリコール)] 略称: DSPE-PEG-FA 名前: α-葉酸-ω-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミノポリ(エチレングリコール) 製品の詳細については、以下までお問い合わせください。 米国電話番号: 1-844-782-5734 米国電話番号: 1-844-QUAL-PEG CHN 電話番号: 400-918-9898 電子メール: sales@sinopeg.com
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